【技术实现步骤摘要】
2-（1-丁酸-4-基）-氨基-取代丁酰胺的制备
本专利技术属于药物化学领域，主要涉及式Ⅰ所示的2-（1-丁酸-4-基）-氨基-取代丁酰胺的制备。
技术介绍
左乙拉西坦（Ⅱ）（Levetiracetam），化学名为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，UCB制药公司开发的用于儿童癫痫。FDA于1999年12月正式批准左乙拉西坦可以作为16岁以上成人童癫痫发作的辅助治疗药物，2005年6月又将适应症扩大到4岁以上儿童。由于其独特的抗癫痫机制、较好的药动学特点、高效且安全的临床效果成为最有前景的新型抗癫痫药物之一。目前在制备左乙拉西坦的过程中，常常使用2-氨基-丁酰胺和4-氯丁酸进行反应。在左乙拉西坦的制备过程中，发现了一类化合物（Ⅰ），该类化合物目前国内外文献未报到其制备方法。
技术实现思路
本专利技术提供式Ⅰ所示的制备方法，2-（1-丁酸-4-基）-氨基-取代丁酰胺的制备方法，其中R为氢、甲基、乙基。本专利技术提供的化合物名称分别为2-（1-丁酸-4-基）-氨基-丁...
【技术保护点】
1.2-（1-丁酸-4-基）-氨基-取代丁酰胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n1）将式Ⅲ的化合物溶于有机溶剂中，加入化合物Ⅳ，加热反应，得到式Ⅴ的化合物；/n2）式Ⅴ溶解于有机溶剂中，常温下在无机碱水解后，在经过无机酸水解得到式Ⅰ化合物；反应式如下所示：/n
【技术特征摘要】
1.2-（1-丁酸-4-基）-氨基-取代丁酰胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1）将式Ⅲ的化合物溶于有机溶剂中，加入化合物Ⅳ，加热反应，得到式Ⅴ的化合物；
2）式Ⅴ溶解于有机溶剂中，常温下在无机碱水解后，在经过无机酸水解得到式Ⅰ化合物；反应式如下所示：
其中R代表的是氢、甲基、乙基。
2.根据权利要求1的方法，其步骤1采用的有机溶剂，优选甲苯和苯，溶剂用量是化合物Ⅲ的10~20倍，优选15~17倍（此处为体积摩尔比）。
3.根据权利要求1的方法，其步骤1采用的反应温度优选为80~90℃。
4.根据权利要求1的方法，其步骤1加入式Ⅳ后，反应时间为8~15个小时，优选10~12个小时。
5.根据权利要求1的方法，其步骤2采用的有机溶剂建议为短碳链非质子性溶剂，优选...
【专利技术属性】
技术研发人员：李恩民，姬东方，赵国磊，
申请(专利权)人：万特制药海南有限公司，
类型：发明
国别省市：海南;46
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