甲磺酸齐拉西酮半水合物及其制备方法技术

技术编号:6838943 阅读:495 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开一种新颖的甲磺酸齐拉西酮半水合物,其特征在于,其水分含量为0.5分子。本发明专利技术同时公开该甲磺酸齐拉西酮半水合物的制备方法,包括将齐拉西酮碱与甲磺酸水溶液在甲醇或四氢呋喃中反应的步骤。本发明专利技术公开的甲磺酸齐拉西酮半水合物的水溶解度好于甲磺酸齐拉西酮二水及三水合物,因此更适于制成注射制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新颖的甲磺酸齐拉西酮半水合物、其制备方法和用途。
技术介绍
甲磺酸齐拉西酮(Ziprasidone mesylate,式1)是美国辉瑞公司开发的新型抗精神病药物,化学名为5- (2- (4-(1, 2-苯并异噻唑-3-基)-哌嗪)乙基)-6-氯-1,3- 二氢-2H-吲哚-2-酮甲磺酸盐,主要用于精神分裂症的治疗。甲磺酸齐拉西酮2001年在瑞典上市后陆续在欧美等60多个国家广泛应用,迅速成为全球畅销的精神分裂症药物之一。权利要求1.甲磺酸齐拉西酮半水合物,其特征在于,其水分含量为0.5分子。2.根据权利要求1所述的甲磺酸齐拉西酮半水合物,其特征在于,其粉末X射线衍射特征峰的 2 θ 值为 12. 83° ,14. 05° ,16. 37° ,17. 58° ,19. 76° ,21. 50° ,22. 98°、 23. 78° ,24. 51° 和 26. 45°。3.根据权利要求1或2所述的甲磺酸齐拉西酮半水合物制备方法,其特征在于,该方法包括将齐拉西酮碱与甲磺酸水溶液在甲醇或四氢呋喃中反应、过滤并真空干燥得到产物。4.根据权利要求3所述的甲磺酸齐拉西酮半水合物制备方法,其特征在于,所述甲磺酸的用量为齐拉西酮碱的1. 0-1. 5摩尔倍量。5.根据权利要求4所述的甲磺酸齐拉西酮半水合物制备方法,其特征在于,所述甲磺酸的用量为齐拉西酮碱的1. 1摩尔倍量。6.根据权利要求3所述的甲磺酸齐拉西酮半水合物制备方法,其特征在于,所述甲醇或四氢呋喃的用量为20-30ml/克齐拉西酮碱。7.根据权利要求3所述的甲磺酸齐拉西酮半水合物制备方法,其特征在于,真空干燥的温度为60-100°C。8.根据权利要求7所述的甲磺酸齐拉西酮半水合物制备方法,其特征在于,真空干燥的温度为80°C。9.权利要求1或2所述的甲磺酸齐拉西酮半水合物在制备治疗精神分裂症的药物中的应用。全文摘要本专利技术公开一种新颖的甲磺酸齐拉西酮半水合物,其特征在于,其水分含量为0.5分子。本专利技术同时公开该甲磺酸齐拉西酮半水合物的制备方法,包括将齐拉西酮碱与甲磺酸水溶液在甲醇或四氢呋喃中反应的步骤。本专利技术公开的甲磺酸齐拉西酮半水合物的水溶解度好于甲磺酸齐拉西酮二水及三水合物,因此更适于制成注射制剂。文档编号C07D417/12GK102234273SQ20101015197公开日2011年11月9日 申请日期2010年4月21日 优先权日2010年4月21日专利技术者张桂森, 时惠麟, 李丙英, 杨相平, 段炼, 王哲烽, 王小妹, 许光, 隋强, 马彦琴 申请人:上海医药工业研究院, 江苏恩华药业股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.甲磺酸齐拉西酮半水合物,其特征在于,其水分含量为0.5分子。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:王哲烽隋强王小妹段炼时惠麟张桂森马彦琴杨相平李丙英许光
申请(专利权)人:上海医药工业研究院江苏恩华药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:31

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