【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及具有抗精神病活性的喹啉酮衍生物以及它们作为抗精神分裂症药物的应用。
技术介绍
精神分裂症是一种常见的重性精神病患，是所有精神疾病中最严重、危害最大的一种，全球范围内的发病率约为I %，随着社会生活节奏的加快，发病率呈明显上升趋势。多数精神分裂患者由于治疗周期长、费用高、副作用大而放弃治疗，往往会导致更严重的社会后果。大量研究表明，脑内单胺递质，特别是多巴胺和5-羟基色胺系统与人体正常精神活动密切相关，这两类系统的紊乱可导致多种神经精神类疾病如精神分裂症、神经性疼痛、 躁狂症、焦虑症、各种抑郁症、帕金森氏病等。目前临床上使用的药物主要为传统抗精神病药(如多巴胺D2受体拮抗剂)和非典型抗精神病药(如D2/5-HT2a双重拮抗剂)，其中，传统抗精神病药由于容易导致锥体外系症状(EPS)而逐渐被淘汰，非典型抗精神病药种类繁多，但并没有哪一个药物对于精神分裂症整体谱系的改善有绝对的优势，多数是对阳性或阴性症状中的某一症状有所改善，或副作用降低。因此寻找毒副作用低，起效快，治疗谱宽的新型抗精神分裂药一直是世界制药业的研究热点。近年来，科学家发现多巴胺D2部分激动剂能在多巴胺活动过度时减少多巴胺的传递，而非全部阻断；反之，当多巴胺能活性低下时则引起刺激作用，对精神病阳性和阴性症状都有显著疗效。5-HT2a受体拮抗剂可以改善阴性症状，同时与D2的协同作用可以将EPS副作用降低到1%左右的水平(经典抗精神分裂症药物EPS发生率约为30% )，5-HTla的部分激动作用及其与5-HT2a的协同作用可以使得在治疗剂量下EPS降低到观测不到的水平，因此，具有D2、...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.喹啉酮衍生物，其特征在于，为具有如下结构通式I的化合物、通式I的化合物消旋体、通式I的化合物光学异构体、通式I的化合物的游离碱或通式I的化合物的盐2.根据权利要求I所述的喹啉酮衍生物，其特征在于，当=为双键时，R1为甲基，R2为甲氧基，R3为氢。3.根据权利要求I所述的喹啉酮衍生物，其特征在于，当=为双键时，R2为氢，R3为氢或甲基。4.根据权利要求I所述的喹啉酮衍生物，其特征在于，当=为单键时，R2,R3为氢，R1为甲基。5.根据权利要求I所述的喹啉酮衍生物，其特征在于，优选的所述的喹啉酮衍生物为通式I的化合物光学异构体时，当=为双键时，Rl为甲基，R2为氢，R3为甲基；当=为单键时，R2、R3为氢，Rl为甲基。6.根据权利要求I 5任一项所述的喹啉酮衍生物，其特征在于，所述的盐为含有药物上可接受的阴离子的盐。7.根据权利要求6所述的喹啉酮衍生物，其特征在于，所述的为盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硝酸盐、硫酸盐或硫酸氢盐、磷酸盐或酸式磷酸盐、乙酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、富马酸盐、葡萄糖酸盐、糖二酸盐、苯甲酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐。8.根据权利要求6所述的喹啉酮衍生物，其特征在于，所述盐含0.5-3分子的结晶水。9.根据权利要求I所述的喹啉酮衍生物，其特征在于，...
【专利技术属性】
技术研发人员：李建其，辜顺林，蔡王平，
申请(专利权)人：江苏恒谊药业有限公司，上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：
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