一种月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法。该方法包括以下步骤：在碱性试剂和催化剂作用下，将阿立哌唑和氯甲基月桂酸酯在四氢呋喃中进行如下式的取代反应，得到月桂酰氧甲基阿立哌唑；所述的取代反应的温度为5

【技术实现步骤摘要】
一种月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法。

技术介绍

[0002]精神分裂症是一种病因复杂，临床表现异质性的慢性致残性疾病，影响到全球约1％的人群。在我国，精神分裂症一直是重点防治的精神疾病，自2000年以后，有一系列以精神分裂症为主的重性精神疾病防治的政策法规出台。精神分裂症患者由于认知功能受损而丧失部分社会功能，极易出现药物治疗的中断，因此患者的依从性通常比较低，容易导致疾病的复发，不能良好控制病情。因此，当前对于精神分裂症治疗的目的已经不单着重于药物疗效的好坏，更在于如何能提高患者的依从性，减少疾病的复发且改善其社会功能，提高患者的治疗满意度，使患者更好地回归社会生活。而相对于口服药物需要频繁给药，长效注射针剂的出现通过减少给药次数，极大提高了患者依从性并有效的预防了疾病的复发。
[0003]2015年10月5日，FDA批准了阿尔科姆斯公司(Alkemes)的阿立哌唑衍生物(Aipiprazole Luroxil)长效注射针剂其主要成分也是采用前药技术而制得的月桂酰氧甲基阿立本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法，其包括以下步骤：在碱性试剂和催化剂作用下，将阿立哌唑和氯甲基月桂酸酯在四氢呋喃中进行如下式的取代反应，得到月桂酰氧甲基阿立哌唑；所述的取代反应的温度为5
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35℃；2.如权利要求1所述的月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法，其特征在于，所述的取代反应中，所述的氯甲基月桂酸酯与所述的阿立哌唑的摩尔比为1.5:1
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4.0:1；和/或，所述的取代反应中，所述的碱性试剂为NaH；和/或，所述的取代反应中，所述的碱性试剂与所述的阿立哌唑的摩尔比为2.0:1
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4.0:1；和/或，所述的取代反应中，所述的催化剂为碱金属碘盐；和/或，所述的取代反应中，所述的催化剂与所述的阿立哌唑的摩尔比为0.11:1
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0.27:1；和/或，所述的取代反应中，所述的四氢呋喃与所述的阿立哌唑的体积质量比为11.0
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21.0ml/g；和/或，所述的取代反应的温度为26
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31℃。3.如权利要求2所述的月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法，其特征在于，所述的取代反应中，所述的氯甲基月桂酸酯与所述的阿立哌唑的摩尔比为2.0:1
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3.0:1；和/或，所述的取代反应中，所述的碱性试剂与所述的阿立哌唑的摩尔比为2.0:1、3.0:1、3.2:1或4.0:1；和/或，所述的取代反应中，所述的催化剂为KI或NaI；和/或，所述的取代反应中，所述的催化剂与所述的阿立哌唑的摩尔比为0.11:1或0.27:1；和/或，所述的取代反应中，所述的四氢呋喃与所述的阿立哌唑的体积质量比为11.0
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16.0ml/g、16.0
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20.0ml/g或20.0
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21.0ml/g；和/或，所述的取代反应的温度为26℃、28℃、29℃或31℃。4.如权利要求3所述的月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法，其特征在于，所述的取代反应中，所述的氯甲基月桂酸酯与所述的阿立哌唑的摩...

【专利技术属性】
技术研发人员：何军，王哲烽，王君吉，益兵，杨亚妮，刘俊峰，李钦，张薇薇，卞玮，赵源，张久惠，谢东风，高强，苏可怡，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：