【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
,具体涉及一种抗抑郁药物维拉佐酮精制工艺的研究与 开发。 技术背景 维拉佐酮(Vilazodone),化学名:5--1-哌嗪 基]-2-苯并呋喃草酰胺,由森林实验室制药公司和德国默克公司共同研发,于2011年在FDA 获批上市,用于治疗成人重度抑郁症,该药具有5-HT1A受体部分激动剂和选择性5-羟色胺 再摄取抑制剂双重活性,其结构式如下:随着公众和媒体对药物安全性的日益关注,控制药物中杂质含量已成为药物质量控制 中的重要问题。因此,对于化学原料药纯度的提高就显得尤为重要,这里重点研究了维拉佐 酮的精制方法。对于维拉佐酮粗品的精制,已有专利报道:CN201110161249报道了用甲醇重 结晶的方法,经尝试,此方法纯化效率较低,并不能得到高纯度的维拉佐酮精制品; CN201110416975和CN201210254543报道了使用柱层析的精制方法,但都难于工业化,并且 操作成本较高。本专利技术使用丙酮水溶液或乙酸对维拉佐酮粗品进行重结晶,工艺简单稳定、 操作简便、收率较高。
技术实现思路
本专利技术公开了,其过程如下:上式所述维拉佐酮精制过程中使用的丙酮水溶液体积配比为丙酮:水=5:1~7:1,丙酮水溶 液的体积用量是维拉佐酮粗品质量的20~30倍。 上式所述维拉佐酮精制过程中乙酸的体积用量是维拉佐酮粗品质量的1.5~5倍。 上式所述维拉佐酮的精制使用丙酮水溶液重结晶2~3次;使用乙酸重结晶2~4次; 或使用上述的丙酮水溶液重结晶和乙酸重结晶任意混合搭配,均能得到高纯度的维拉佐酮 精制品。 本专利技术所述的试剂均市售 ...
【技术保护点】
一种抗抑郁药物维拉佐酮的精制方法,其特征在于通过多次重结晶的方法得到高纯度的维拉佐酮精制品。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:闫东,赵国磊,
申请(专利权)人:万特制药海南有限公司,
类型:发明
国别省市:海南;66
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