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一种治疗抑郁症的药物组合物制造技术

技术编号:15307971 阅读:117 留言:0更新日期:2017-05-15 13:59
本发明专利技术涉及一种治疗抑郁症的药物组合物,所述药物组合物包含本发明专利技术化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体。本发明专利技术药物的药效成分明确可控,起效快,疗效确切,服用方便,能有效防治抑郁症。

Pharmaceutical composition for treating depression

The present invention relates to a pharmaceutical composition for the treatment of depression, comprising a compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The medicinal composition of the invention has the advantages of clear and controllable efficacy, fast onset, accurate curative effect, convenient administration and effective prevention and treatment of depression.

【技术实现步骤摘要】
一种治疗抑郁症的药物组合物
本专利技术涉及医药领域,具体的说,本专利技术涉及一种治疗抑郁症的药物组合物。
技术介绍
抑郁症是一种常见的疾病。据统计在一般人口中大约有25%女性在其一生中经历过抑郁症,男性中约有10%左右经历过抑郁症。抑郁发作的症状包括情感低落;对每天大多数活动全部或基本上全部明显减少的兴趣或乐趣;未饮食时体重减小或体重增加,或者几乎每天减少或增加食欲;几乎每天失眠或睡眠过度;几乎每天精神运动性激越或迟缓;几乎每天疲劳或能量丧失;几乎每天感觉不中用或者过度或不当的内疚;几乎每天思考或注意力的能力减小,或者犹豫不决;重复思考死亡、重复自杀观念但无特定的计划,或者自杀的自杀领略或特定计划。由此可见,抑郁症严重影响了患者的身心健康。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗抑郁症的药物组合物。为了实现本专利技术的目的,本专利技术提供一种治疗抑郁症的药物组合物,所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体:其中R1独立地选自:H、烷基或卤素。优选地,R1为CH3。优选地,所述药学上可接受的载体为稀释剂、矫味剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、助溶剂或助悬剂。优选地,所述药物组合物为粉末剂、扁囊剂、胶囊剂或片剂。本专利技术还提供化合物在制备治疗抑郁症的药物中的用途,所述化合物具有下列结构:其中R1独立地选自:H、烷基或卤素。优选地,R1为CH3。本专利技术所述的药物可以用于治疗或者减轻抑郁症症状,药效成分明确可控,起效快,疗效确切,服用方便,能有效防治抑郁症。具体实施方式以下述依据本专利技术理想实施例为启示,通过下述的说明内容,相关工作人员完全可以在不偏离本项专利技术技术思想的范围内,进行多样的变更以及修改。本项专利技术的技术性范围并不局限于说明书上的内容,必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。实验例1本专利技术药物的表征1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.09(d,J=8.3Hz,1H),7.82(dd,J=8.1,1.5Hz,1H),7.74-7.67(m,1H),7.54-7.41(m,2H),7.40-7.31(m,2H),5.05(appt,J=7.7Hz,1H),4.90-4.79(m,1H),4.21-4.12(m,1H),3.94(dd,J=11.7,7.5Hz,1H),3.88(dd,J=11.7,8.0Hz,1H),3.73(dd,J=13.6,2.9Hz,1H),3.53-3.35(m,3H),2.71(appt,J=12.8Hz,1H),2.07-1.96(m,1H),1.90-1.70(m,6H),1.63-1.49(m,5H),1.38(s,18H);ESIMSm/z620([M+Na]+)。实验例2本专利技术药物对于抑郁症的治疗效果SPF级健康成年SD大鼠60只,,体质量(150±20)g,实验前适应性饲养1周,保持12h昼夜节律,室温(22±2)℃,湿度50%,自由摄食饮水。按体质量区间分组法将大鼠分为空白组、模型组、本专利技术药物组,20只/组。模型组、本专利技术药物组的大鼠每天14:00左右臀部肌肉注射氢化可的松25mg·kg-1,连续21d,空白组大鼠给予等体积的生理盐水。21d造模结束后,本专利技术药物组给予实施例1中的化合物,化合物用生理盐水配制成相应的浓度,使每天给药体积均为0.2ml/100g大鼠。模型组和空白组大鼠给予生理盐水,给药时间及体积同上。连续给药14天。给药结束后,空白组、模型组、本专利技术药物组的大鼠眼眶取血0.5mL,置于肝素钠浸泡过的1.5mLEP管中,4℃,3000r·min-1离心10min,分离血浆于-20℃冰箱中备用。取血浆100μL,加入10μL内标(替硝唑:5.28mg·L-1),加入200μL乙腈,涡旋1min,12000r·min-1离心10min,将上清液转移至干净的EP管中,依次加入50μL苯甲酰氯(体积分数为2%的苯甲酰氯溶于乙腈溶液中)及50μL四硼酸钠缓冲溶液(100mmol·L-1),室温下微振10min,12000r·min-1离心5min,取上清100μL于进样小瓶中,进样10μL分析。血浆中5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)含量测定结果见下表。与空白组相比,*P<0.05;与模型组相比,#P<0.05结果表明,与空白组相比,模型组的大鼠血浆中5-HT、NE、DA的含量明显提高(P<0.05),说明造模成功。与模型组相比,本专利技术药物组的大鼠血浆中5-HT、NE、DA的含量明显降低(P<0.05),并且本专利技术药物组的5-HT、DA的含量明显或极明显低于空白组,而NE含量依然高于空白组。抑郁症经典的单胺类神经递质和受体假说认为,抑郁症的发生可能与单胺类神经递质功能失衡有关,5-HT、NE、DA被认为与抑郁症发生密切相关。现有技术研究结果显示,持续注射外源性氢化可的松可引起大鼠血浆中5-HT、NE、DA含量明显升高,提示长期大剂量注射氢化可的松导致HPA轴功能低下的同时,反馈性激活中枢单胺类神经递质的合成及代谢,大鼠表现出抑郁状态。在经过本专利技术药物治疗后,血浆中5-HT、NE、DA含量明显降低。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗抑郁症的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体:

【技术特征摘要】
1.一种治疗抑郁症的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体:其中R1独立地选自:H、烷基或卤素。2.根据权利要求1所述的治疗抑郁症的药物组合物,其特征在于,R1为CH3。3.根据权利要求2所述的治疗抑郁症的药物组合物,其特征在于,所述药学上可接受的载体可以为稀释剂、...

【专利技术属性】
技术研发人员:孙霞李弘
申请(专利权)人:孙霞
类型:发明
国别省市:重庆,50

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