Haloroquinone在制备抗抑郁药物中的应用制造技术

本发明专利技术是Haloroquinone在抗抑郁药物中的应用，可作为预防或治疗抗抑郁的药物，属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗抑郁活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗抑郁药物显然具有显著的进步。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物Haloroquinone的新用途，尤其涉及Haloroquinone在制备抗抑郁药物中的应用。
技术介绍
抑郁症是一种常见的心境障碍，可由各种原因引起，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，且心境低落与其处境不相称，严重者可出现自杀念头和行为。多数病例有反复发作的倾向，每次发作大多数可以缓解，部分可有残留症状或转为慢性。本专利技术涉及的化合物Haloroquinone是一个2013年发表(ChuanpengNiu,etal.,Biosyntheticoriginofthecarbonskeletonofanovelanti-tumorcompound,haloroquinone,fromamarine-derivedfungus,Haloroselliniasp.BiotechnolLett(2012)34:2119–2124.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅抑制癌细胞增值(ChuanpengNiu,etal.,Biosyntheticoriginofthecarbonskeletonofanovelanti-tumorcompound,haloroquinone,fromamarine-derivedfungus,Haloroselliniasp.BiotechnolLett(2012)34:2119–2124.)，本专利技术涉及的Haloroquinone在制备抗抑郁药物中的用途属于首次公开。<br>
技术实现思路
本专利技术的目的在于根据现有Haloroquinone研究中未发现其具有抗抑郁活性的报道的现状，提供了Haloroquinone在制备抗抑郁药物中的应用。本专利技术具有良好地缓解焦虑压力的功能。专利技术人通过研究显示该药物在抗抑郁上有广泛的应用前景。所述化合物Haloroquinone结构如式(Ⅰ)所示：本专利技术涉及的Haloroquinone在制备抗抑郁药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗抑郁活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗抑郁药物显然具有显著的进步。具体实施方式本专利技术所涉及化合物Haloroquinone的制备方法参见文献(ChuanpengNiu,etal.,Biosyntheticoriginofthecarbonskeletonofanovelanti-tumorcompound,haloroquinone,fromamarine-derivedfungus,Haloroselliniasp.BiotechnolLett(2012)34:2119–2124.)以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。实施例1：本专利技术所涉及化合物Haloroquinone片剂的制备：取5克化合物Haloroquinone，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。实施例2：本专利技术所涉及化合物Haloroquinone胶囊剂的制备：取5克化合物Haloroquinone，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。实验例1：本专利技术可用作抗抑郁药物的实验情况1、小鼠悬尾实验1.1动物健康昆明小鼠40只，雄性，清洁级，体重18～22克，南京医科大学实验动物中心，分笼饲养，每笼4只。室温18～29℃，相对湿度40％～70％，通风良好，环境安静，饮冷开水。1.2药物与试剂阳性药物为盐酸氟西汀(百优解)，是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂，其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺，增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，治疗抑制性精神障碍。西班牙LillyS.A.公司，临床用量为20mg/d。1.3动物分组与处理将40只昆明小鼠随机分为5组，每组8只动物。具体分组如下：(1)空白对照组；(2)Haloroquinone高剂量组(5mg/Kg)；(3)Haloroquinone中剂量组(1mg/Kg)；(4)Haloroquinone低剂量组(0.2mg/Kg)；(5)盐酸氟西汀组。此实验结果判断易带主观性，为减少误差本实验采用盲法。具体组别及灌胃给药由专人负责，实验指标测试者事先不知情。将小鼠倒吊于距地面60cm的横杆上(EuropeanJournalofPharmacology2001,415:197)。小鼠的固定位点为距尾稍1cm处。观察6min，记录小鼠停止挣扎，躯体呈放松状态的不动时间。实验结果用平均值±标准误差表示，以t检验统计处理。表1Haloroquinone对小鼠悬尾实验的影响(n＝8)与空白组比较，**P<0.01*P<0.05小鼠悬尾实验为经典的筛选抗抑郁药实验模型。小鼠悬尾一段时间后，呈现绝望状态，停止挣扎，此时记录的时间为“不动时间”。有效的抗抑郁药会使小鼠悬尾的不动时间缩短。本实验表明Haloroquinone具有抗抑郁作用。由表1可见，与空白对照组比较，小鼠悬尾不动后，盐酸氟西汀组6min内累计不动的时间缩短，差异具有统计学意义；Haloroquinone累加不动状态的时间缩短，差异具有统计学意义。2、强迫大鼠游泳实验2.1动物健康昆明小鼠40只，雄性，清洁级，体重18～22克，南京医科大学实验动物中心，分笼饲养，每笼4只。室温18～29℃，相对湿度40％～70％，通风良好，环境安静，饮冷开水。2.2药物与试剂阳性药物为盐酸氟西汀(百优解)，是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂，其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺，增加增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，治疗抑制性精神障碍。西班牙LillyS.A.公司，规格：20mg/片，临床用量为20mg/d。2.3动物分组与处理将40只昆明小鼠随机分为5组，每组8只动物。具体分组如下：(1)空白对照组；(2)Haloroquinone高剂量组(5mg/Kg)；(3)Haloroquinone中剂量组(1mg/Kg)；(4)Haloroquinone低剂量组(0.2mg/Kg)；(5)盐酸氟西汀组。此实验结果判断易带主观性，为减少误差本实验采用盲法。具体组别及灌胃给药由专人负责，实验指标测试者事先不知情。游泳装置由透明有机玻璃制成(EuropeanJournalofPharmacology2003，461:99)。高40cm，内径18cm，水深20cm，水温为25℃。正式实验前本文档来自技高网...

【技术保护点】
Haloroquinone在抗抑郁药物中的应用，所述化合物Haloroquinone结构如式(Ⅰ)所示：

【技术特征摘要】
1.Haloroquinone在抗抑郁药物中的应用，所述化合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：田丽华，
申请(专利权)人：淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37