The present invention provides vilazodone single oxide impurities 1 (2 carbamoyl benzofuran 5 base 4 (4) (5 1H 3 cyano indole base) Ding Ji) method for preparation of piperazine 4 oxide, it is qualitative and quantitative analysis impurities in pharmaceutical products provide the basis, has an important significance for the synthesis of high quality vilazodone hydrochloride, provide a strong guarantee for the safe medication of patients.
【技术实现步骤摘要】
维拉佐酮单氧化物的制备方法
本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种抗抑郁药盐酸维拉佐酮的杂质制备方法。
技术介绍
盐酸维拉佐酮(Vilazodone)，化学名：5-[4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]-1-哌嗪基]-2-苯并呋喃甲酰胺，由森林实验室制药公司和德国默克公司共同研发，于2011年在FDA获批上市，用于治疗成人重度抑郁症，该药具有5-HT1A受体部分激动剂和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂双重活性，盐酸维拉佐酮所具有得起效快、不增体重、也不影响性功能、耐受性好、不良反应小的特点使其具有很大的前景。其结构式如下所示：药物的杂质是影响药物质量的主要因素之一，特别是降解杂质对原料药及药物制剂的制备、稳定性及生物利用度等方面有着不可忽视的影响，因此，单氧化杂质1-(2-氨基甲酰基苯并呋喃-5-基)-4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基)哌嗪-4-氧化物的合成研究具有重要意义。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供盐酸维拉佐酮单氧化物1-(2-氨基甲酰基苯并呋喃-5-基)-4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基)哌嗪-4-氧化物的一种制备方法，为定性、定量分析药品中杂质水平提供依据。1-(2-氨基甲酰基苯并呋喃-5-基)-4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基)哌嗪-4-氧化物的化学结构式如下所示：本专利技术以5-[4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]-1-哌嗪基]-2-苯并呋喃甲酰胺为原料，在酸性条件下，以THF为溶剂进行氧化反应，本方法具有操作简单、反应条件温和、反应稳定及纯度高等优点。反应方程式如下...
【技术保护点】
维拉唑酮单氧化物1‑(2‑氨基甲酰基苯并呋喃‑5‑基)‑4‑(4‑(5‑氰基‑1H‑吲哚‑3‑基)丁基)哌嗪‑4‑氧化物的制备方法：5‑(4‑(4‑(5‑氰基‑1H‑吲哚‑3‑基)甲基)哌嗪‑1‑基)苯并呋喃‑2‑甲酰胺于酸性条件下氧化、浓缩、柱层析分离提纯既得目标产物，反应式如下所示：
【技术特征摘要】
1.维拉唑酮单氧化物1-(2-氨基甲酰基苯并呋喃-5-基)-4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基)哌嗪-4-氧化物的制备方法：5-(4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)甲基)哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺于酸性条件下氧化、浓缩、柱层析分离提纯既得目标产物，反应式如下所示：。2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于氧化所用酸化试剂是无机酸盐酸、硫酸、磷酸中的任意...
【专利技术属性】
技术研发人员：于亚青，赵国磊，赵云萍，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。