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一类水杨醛-磺胺衍生物的合成、制备及在抗癌药物中的应用制造技术

技术编号:9661262 阅读:195 留言:0更新日期:2014-02-13 08:02
一类水杨醛-磺胺衍生物的合成,其特征是它有如下通式:本发明专利技术的水杨醛-磺胺衍生物对人肺腺癌细胞株(A549)、人乳腺癌胞株(MCF-7)、人肝癌细胞株(HepG2)和人宫颈癌细胞株(Hela)有明显的抑制作用,因此本发明专利技术的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明专利技术公开了其制法及其抗癌活性。

【技术实现步骤摘要】
—类水杨醛-磺胺衍生物的合成、制备及在抗癌药物中的应用
本专利技术涉及一类水杨醛-磺胺衍生物的合成、制备及在抗癌药物中的应用
技术介绍
水杨醛,又称邻羟基苯甲醛,广泛用于农药、医药、香料、螯合剂、染料中间体等的合成上。在医药方面,水杨醛可用于制备抗菌药,以及作为生产外消旋垂体促性腺激素药的中间体和用于生产拟肾上腺素药和抗咳喘药。多年的研究发现,水杨醛及其衍生物还具有良好的抗癌作用。磺胺类药物是一类具有对氨基苯磺酰胺结构药物的总称,是合成的抑菌药,抗菌谱广,对大多数革兰氏阳性和许多革兰氏阴性细菌有效。磺胺类药物易产生抗药性以及经常使用会有一些不良反应,如恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害等,所以磺胺类药物的使用范围得到了很大的限制。基于此,本专利技术将不同磺胺衍生物引入到水杨醛中,设计合成了一系列的水杨醛-磺胺衍生物,期望具有更好的生物活性、更高的选择性、更低的毒性、更长或更短的残效期等。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一类水杨醛-磺胺衍生物的合成、制备及在抗癌药物中的应用.本专利技术的技术方案如下:1.一类水杨醛-磺胺衍生物的合成,其特征是它有如下通式:

【技术保护点】
一类水杨醛?磺胺衍生物的合成,其特征是它有如下通式:一类水杨醛?磺胺衍生物的合成,它由下列步骤组成:步骤1在反应容器中加入适量化合物5?8和适量的有机溶剂,在适当条件下搅拌使之溶解,然后加入合适比例的还原剂,搅拌反应一段时间(TLC跟踪反应),直接过滤得粗产品,粗品经柱层析或采用适当的有机溶剂重结晶提纯得化合物9?12。步骤2在反应容器中加入化合物9?12,加入有机溶剂,在适当条件下搅拌使之溶解,然后加入适量的苯磺酰氯衍生物,缓慢滴加少量的碱,搅拌反应一段时间(TLC跟踪反应,直至至少一种原料很少甚至没有),反应结束后,减压蒸去有机溶剂得到粗产品,粗品经柱层析或采用适当的有机溶剂重结晶提纯得化合物13?39。FSA0000097136740000011.tif

【技术特征摘要】
1.一类水杨醛-磺胺衍生物的...

【专利技术属性】
技术研发人员:朱海亮邱寒月王鹏飞王忠长秦亚娟严晓强
申请(专利权)人:南京大学
类型:发明
国别省市:

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