取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物在制药中的应用制造技术

技术编号:10486536 阅读:176 留言:0更新日期:2014-10-03 15:47
本发明专利技术涉及取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物在制药中的应用。取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物可作为SIRT1的激活剂,激动核受体LXRα和LXRβ,调节靶蛋白ABCA1/G1的表达,促进脂质和胆固醇外排,调节炎症关键蛋白p65的表达、调节衰老相关基因p66shc等的表达,发挥对胆固醇代谢、炎症相关以及衰老基因或蛋白的调节作用,用于治疗心脑血管疾病、调节血脂、抗动脉粥样硬化病症、抗炎症反应以及抗衰老疾病。

【技术实现步骤摘要】
取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物在制药中的应用
本专利技术涉及取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物的用途,尤其涉及在制药领域中的应用。
技术介绍
遗传因素、饮食和老龄化对于体内胆固醇和脂肪的内稳态均有一定的影响。越来越多的研究表明,通过热量限制(calorierestriction,CR)降低甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇,增加高密度脂蛋白胆固醇,可以延缓衰老,降低心血管疾病的发病率。CR是唯一被科学界普遍公认的一种能够在酵母、蠕虫、果蝇以及哺乳类动物中延长寿命的调控手段。据报道,CR是通过调节沉默信息调节因子2(silentinformationregulator2,Sir2)信号通路来发挥作用的,并具有抗动脉粥样硬化、抗炎、抗衰老、氧化应激、抗凋亡、调节能量代谢、心脑血管保护、血脂调节等作用。Sir2是一类首先在酵母菌中发现的通过染色体沉默机制和细胞能量代谢机制调节细胞寿命的重要基因,具有组蛋白去乙酰化酶活性,与多种细胞的衰老密切相关。哺乳动物Siruins家族共包括7个蛋白,分别命名为SIRT1-7,其中SIRT1和酵母Sir2同源性最高,目前也被研究最多。它一方面通过本文档来自技高网...
取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物在制药中的应用

【技术保护点】
取代的哌嗪‑1,4‑二酰胺类化合物在制备治疗和/或预防动脉粥样硬化疾病的药中的应用。

【技术特征摘要】
1.取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物在制备治疗和/或预防动脉粥样硬化疾病的药中的应用;其中,所述取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物如式1所示;式1中,R1和R2分别是:或者2.取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物在制备治疗和/或预防心脑血管疾病的药中的应...

【专利技术属性】
技术研发人员:司书毅冯婷婷许艳妮李永臻刘鹏刘畅陈明华王潇李霓巫晔翔
申请(专利权)人:中国医学科学院医药生物技术研究所
类型:发明
国别省市:北京;11

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