The present invention provides an improved method of compound type (I) dissolution rate in water, the type (I) compounds for either stereoisomer form or the mixture of stereoisomers of the form, where n is an integer from 0 to 2; the dotted line represents the carbon carbon bond or a double bond R1 to R4; and independent each other respectively represent a hydrogen atom or said R5 or OR5 group, R5 C1 C5 said alkyl; and optionally, a OH group R1 to R4; and / or when R1 in combination with R2 and / or R3 in combination with R4 said OCH2O group is a prerequisite in conjunction with the group together is adjacent phenyl substituent.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本领域涉及用于水溶性差的调味料或味道调节剂的递送系统,所述调味料或味道调节剂是酰胺。
技术介绍
在专利申请No.PCT/EP2012/060641(该专利申请通过引用以其整体并入本文)中描述的酰胺在水中溶解性差并且难以溶解。因此,提供用于提高这些化合物在水中的溶解速率的手段是有利的。
技术实现思路
本文提供一种改善式(I)化合物在水中的溶解速率的方法,该式(I)化合物为任一其立体异构体的形式或所述立体异构体的混合物的形式,其中n是0至2的一个整数;虚线表示碳-碳单键或双键;并且R1至R4当彼此独立时各自表示氢原子或表示R5或OR5基团,R5表示C1-C5烷基;并且任选地,基团R1至R4中的一个表示-OH;和/或当R1与R2结合在一起时和/或R3与R4结合在一起时表示OCH2O基团,前提条件是结合在一起的所述基团是苯基的相邻取代基,该方法包含:a.将所述化合物以高浓度溶于水混溶性溶剂中;b.在水溶性稳定剂的存在下,将溶液与水溶液混合以形成包含所述化合物晶体的悬浮液的溶剂混合物;和c.除去溶剂以获得包含由被所述稳定剂包覆的所述化合物构成的颗粒的固体分散体。具体实施方式在一个实施方式中,溶剂包含水混溶性的挥发性有机溶剂。在特定的实施方式中,溶剂选自于由丙二醇、苄醇、丙醇、乙醇、三乙酸甘油酯和柠檬酸乙酯组成的组。在特定的实施方式中,溶剂选自于由丙二醇和丙醇组成的组。在更特定的实施方式中,溶剂是丙二醇。在另一实施方式中,溶剂是丙醇。在另一实施方式中,溶剂是两种或更多种水混溶性的挥发性有机溶剂的混合物。式(I)的化合物溶解于所述水混溶性的挥发性有机溶剂中的浓度为约0.1 ...
【技术保护点】
一种改善式(I)化合物在水中的溶解速率的方法,该式(I)化合物为任一其立体异构体的形式或所述立体异构体的混合物的形式,其中n是0至2的一个整数;虚线表示碳‑碳单键或双键;并且R1至R4在彼此独立时各自表示氢原子或表示R5或OR5基团,R5表示C1‑C5烷基;并且任选地,基团R1至R4中的一个表示‑OH;和/或当R1与R2结合在一起时和/或R3与R4结合在一起时表示OCH2O基团,前提条件是结合在一起的所述基团是苯基的相邻取代基,该方法包含:a.将所述化合物以高浓度溶于水混溶性溶剂中;b.在水溶性稳定剂的存在下,将溶液与水溶液混合以形成包含所述化合物晶体的悬浮液的溶剂混合物;和c.除去溶剂以获得由所述稳定剂包覆的所述化合物的固体分散体。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.08.01 US 62/031,8601.一种改善式(I)化合物在水中的溶解速率的方法,该式(I)化合物为任一其立体异构体的形式或所述立体异构体的混合物的形式,其中n是0至2的一个整数;虚线表示碳-碳单键或双键;并且R1至R4在彼此独立时各自表示氢原子或表示R5或OR5基团,R5表示C1-C5烷基;并且任选地,基团R1至R4中的一个表示-OH;和/或当R1与R2结合在一起时和/或R3与R4结合在一起时表示OCH2O基团,前提条件是结合在一起的所述基团是苯基的相邻取代基,该方法包含:a.将所述化合物以高浓度溶于水混溶性溶剂中;b.在水溶性稳定剂的存在下,将溶液与水溶液混合以形成包含所述化合物晶体的悬浮液的溶剂混合物;和c.除去溶剂以获得由所述稳定剂包覆的所述化合物的固体分散体。2.权利要求1所述的方法,其中步骤(a)的所述溶剂选自于水混溶性的易挥发性有机溶剂。3.权利要求1所述的方法,其中所述稳定剂选自于由明胶、玉米蛋白、蛋白质、植物蛋白、酪蛋白、淀粉、果胶、辛烯基琥珀酸淀粉、阿拉伯树胶、皂苷和蔗糖酯组成的组。4.权利要求1所述的方法,其中所述化合物由式(I)的化合物表示,该化合物为任一其立体异构体的形式或所述立体异构混合物的形式,并且其中n是0至2的一个整数;虚线表示碳-碳单键或双键;并且R1至R4在彼此独立时各自表示氢原子或表示R5或OR5基团,R5表示C1-C5烷基;并且任选地,基团R1至R4中的一个表示-OH;和/或当R1与R2结合在一起时和/或R3与R4结合在一起时表示OCH2O基团,前提条件是结合在一起的所述基团是苯基上的相邻取代基。5.如权利要求2所述的方法,其中所述化合物是式(II)的化合物,该化合物为任一其立体异构体的形式或所述立体异构体的混合物的形式,并且其...
【专利技术属性】
技术研发人员:P·比尤苏伯莱,W·菲贝尔,S·布迪乔诺,V·诺曼德,
申请(专利权)人:弗门尼舍有限公司,
类型:发明
国别省市:瑞士;CH
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