一种无定型依帕列净的固体分散体及其制备方法技术

一种无定型依帕列净的固体分散体及其制造方法，其包含依帕列净与两种或两种以上的药用辅料，依帕列净与全部药用辅料的重量比为1:0.1~100，其中，所述固体分散体中的依帕列净为无定型态，所述固体分散体的X‑射线粉末衍射光谱中扣除药用辅料的背景峰后无依帕列净晶体的特征峰。本发明专利技术的依帕列净的固体分散体稳定性及分散性良好，增加了依帕列净的溶出度，更有利于提高药物制剂的生物利用度和机体对药物的吸收，在加速试验条件下，能保持良好的物理稳定性和化学稳定性。本发明专利技术的无定型固体分散体的制备方法操作简单，便利分离，成本低廉，重现性好，易于实现，适合工业化生产。

An amorphous solid dispersion in Paley net and preparation method thereof

An amorphous solid dispersion in Paley net and its manufacturing method, which comprises two net and Paley according to or more than two kinds of medicinal materials, medicinal materials and all net Paley according to the weight ratio of 1:0.1~100, in which the solid dispersion in net Paley was amorphous, X ray powder diffraction spectra of the solid dispersions of deduction of pharmaceutical excipients in the background after peak peak Paley net crystal. According to the invention of the solid dispersion of Paley net stability and good dispersion, increase in net Paley dissolution, more conducive to improve drug bioavailability and the body's absorption of drugs, under the condition of accelerated test, can maintain good physical and chemical stability. The preparation method of the amorphous solid dispersion of the invention has the advantages of simple operation, convenient separation, low cost, good reproducibility and easy realization, and is suitable for industrial production.

【技术实现步骤摘要】
一种无定型依帕列净的固体分散体及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种无定型依帕列净的固体分散体及其制备方法。本专利技术还涉及一种药用组合物，该组合物包含无定形态依帕列净的固体分散体和至少一种的药学上可接受的辅料，用于治疗糖尿病。
技术介绍
依帕列净（Emagliflozin），商品名Jardiance，化学名称为：(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-D-葡萄糖醇，其结构如式（I）所示：式I依帕列净是由德国勃林格英格翰公司和美国礼来公司联合研发的II型糖尿病治疗用药。依帕列净于2014年5月22日在欧盟获批上市，并于2014年8月1日被美国FDA批准上市。据预测，未来10-20年糖尿病患病人数将居所有疾病之首，到2020年中国糖尿病患者人数将高达1.5亿，为全球糖尿病患者最多的国家。全球糖尿病市场总销售额已超过350亿美元，中国糖尿病市场规模已达150亿。依帕列净是全球第3个上市的糖尿病治疗新靶点钠-葡萄糖协同转运蛋2（SGLT-2）抑制剂，有利于2型糖尿病患者的血糖调控，并且不会造成低血糖，并本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种依帕列净与药用辅料的固体分散体，其特征在于，所述固体分散体包含依帕列净与两种或两种以上的药用辅料，依帕列净与全部药用辅料的重量比为1:0.1~100，其中，所述固体分散体中的依帕列净为无定型态，所述固体分散体的X‑射线粉末衍射光谱中，扣除药用辅料的背景峰后无依帕列净晶体的特征峰。

【技术特征摘要】
1.一种依帕列净与药用辅料的固体分散体，其特征在于，所述固体分散体包含依帕列净与两种或两种以上的药用辅料，依帕列净与全部药用辅料的重量比为1:0.1~100，其中，所述固体分散体中的依帕列净为无定型态，所述固体分散体的X-射线粉末衍射光谱中，扣除药用辅料的背景峰后无依帕列净晶体的特征峰。2.根据权利要求1所述的依帕列净与药用辅料的固体分散体，其特征在于，所述药用辅料中的至少一种选自稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、表面活性剂、成膜材料、包衣材料和胶囊材料中的至少一种。3.根据权利要求1所述的依帕列净与药用辅料的固体分散体，其特征在于，所述药用辅料中的至少一种选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、聚乙二醇、乙基纤维素、微晶纤维素、脂质体、甲基丙烯酸共聚物、聚醋酸乙烯、羧甲基乙基纤维素、羧甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素醋酸酯琥珀酸酯、聚丙烯酸树脂、聚羧乙烯、藻酸盐、卡拉胶、羧基乙酸内酯、树胶、聚乙烯醇、预胶化淀粉、交联淀粉、羧甲基淀粉钠、糊精、聚环氧乙烷、壳聚糖、几丁聚糖、胶原蛋白和环糊精中的至少一种。4.一种依帕列净与药用辅料的固体分散体的制备方法，包括如下步骤：将依帕列净与药用辅料混合，加热至药用辅料熔融；其中，依帕列净与全部药用辅料的重量比为1:0.1~100；混合均匀后冷却，将得到的混合物粉碎，得到无定型态的依帕列净与药用辅料的固体分散体。5.根据权利要求4所述的依帕列净与药用辅料的固体分散体的制备方法，其特征在于，所述药用辅料中的至少一种选自稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、表面活性剂、成膜材料、包衣材料和胶囊材料中的至少一种。6.根据权利要求4所述的依帕列净与药用辅料的固体分散体的制备方法，其特征在于，所述药用辅料中的至少一种选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、聚乙二醇、乙基纤维素、微晶纤维素、脂质体、甲基丙烯酸共聚物、聚醋酸乙烯、羧甲基乙基纤维素、羧甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲基纤维素醋酸酯琥珀酸酯、聚丙烯酸树脂、聚羧乙烯、藻酸盐、卡拉胶、羧基乙酸内酯、树胶、聚乙烯醇、预胶化淀粉、交联淀粉、羧甲基淀粉钠、糊精、聚环氧乙烷、壳聚糖、几丁聚糖、胶原蛋白和环糊精中的至少一种。7.一种依帕列净与药用辅料的固体分散体的制备方法，包括如下步骤：将依帕列净和药用辅料在溶剂中混合，混合温度为-50~150℃，形成含依帕列净和药用辅料的溶液或悬浮液，其中，依帕列净与溶剂的重量比为0.001~100:1，...

【专利技术属性】
技术研发人员：张席妮，熊志刚，周涛，胡涛，
申请(专利权)人：常州方楠医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32