一种乳癖康固体分散体制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种乳癖康固体分散体制剂，将处方量的夏枯草、橘叶、红花、郁金、皂角刺、香附、地龙先进行水蒸气回流提取挥发油药效成分并制成脂质体，将药液过滤浓缩成稠膏，药渣再次用乙醇回流提取一次，合并两次药膏，用55％乙醇醇沉除去提取物中的淀粉、鞣质、树脂等杂质，再将提取的药膏与载体材料聚乙烯吡咯烷酮制成固体分散体，本发明专利技术制成的乳癖康制剂方法简单、提取活性成分更为充分，起效快，药物生物用度高，药效时间长、治疗效果更为显著，为临床提供了更为安全有效的治疗方案。

【技术实现步骤摘要】

：本专利技术属于医药
，具体涉及一种乳癖康固体分散制剂及其制备方法。技术背景：乳腺增生又名乳腺小叶增生、乳腺囊性慢性纤维增生等病，以乳房肿块和疼痛为两大主症，属乳腺结构不良病变。主要包括单纯性乳腺增生症和乳腺囊性增生症两种，是中青年妇女的常见病，多发病。其发病年龄主要集中在25-50岁，约占全部乳腺疾病的75％以上，居乳房疾病的首位。且近年来发病率仍呈上升趋势。乳腺增生的发病机制和发病规律尚不明确，大部分学者认为乳腺增生的发生是由于卵巢内分泌功能紊乱，黄体素分泌减少，雌激素相对增多，因而引起乳腺导管及小叶上皮随月经来潮周期而发生增生变厚。乳腺增生疾病病程长，具有发病率高、治愈难、易复发、可癌变的特点，严重影响患者的身心健康。因此，乳腺增生疾病受到越来越多国内外相关专家的高度重视，并已经为妇科领域的研究热点。目前，西药治疗乳腺增生的药物主要有激素类、碘制剂及其他对症治疗药物。但大对数西药效果不太明显、副作用大，价格昂贵。中医依据辩证论治，针药结合，内外兼治，治疗乳腺增生病，疗效确切且无副作用，发挥了中医药的巨大优势。因此，加速开发疗效好、安全性高的治疗乳腺增生的药物是目前医药界的首要任务之一。乳癖康胶囊处方来源于治疗乳腺增生的临床经验方，本方由夏枯草、橘叶、丹参、红花、香附、郁金、皂角刺、地龙8味药物组成，具有疏肝理气，活血化淤的功效。用于肝气郁结，气滞血瘀所致的乳腺增生，乳房胀痛。申请号为03124458.0、专利技术名称为：乳癖康丸及制备方法，申请号为03118940.7、专利技术名称为：乳癖康颗粒及制备方法的专利技术专利申请分别公开了乳癖康完及乳癖康颗粒的制备方法，两者的药物处方及活性成分的提取步骤基本相同，只是制备出的制剂剂型不同，具有舒肝解郁，活血解毒，软坚散结之功效，用于肝气郁结，毒瘀互阻所致的乳腺增生，乳腺炎等症的治疗。专利号200610150099.9、专利技术名称为：乳癖康胶囊的制备方法，公开了乳癖康胶囊的制备方法，将乳癖康制成胶囊剂，解决了口感与气味差的问题。但目前上市的乳癖康制剂由于制剂提取工艺过于简单，提取有效成分不充分，提取的药膏粘稠度较大，溶出速度慢，溶出度和生物利用度较低，使得药物起效慢，药效低，服用剂量较大等缺陷，使得该药的临床应用范围和规模化生产受到了限制。
技术实现思路
：本专利技术的目的是为了克服乳癖康制剂现有技术中的缺陷，提供了一种乳癖康固体分散体制剂及其制备方法，制成的制剂药物起效快、生物利用度高，治疗效果更为显著。为实现本专利技术目的，本专利技术采用如下技术方案：本专利技术提供了一种乳癖康固体分散体制剂，按重量份计，由以下原料药及辅料配比制备而成：夏枯草350-700份、橘叶350-700份、红花150-300份、郁金100-250份、皂角刺150-350份、香附150-300份、地龙100-300份、聚乙烯吡咯烷酮200-400份、β-环糊精30-50份；具体地，本专利技术提供了一种乳癖康固体分散体制剂，按重量份计，由以下原料药及辅料配比制备而成：夏枯草500份、橘叶500份、红花200份、郁金200份、皂角刺200份、香附200份、地龙200份、聚乙烯吡咯烷酮200份、β-环糊精40份；本专利技术的又一目的是提供一种乳癖康固体分散体制剂的制备方法，具体包括以下步骤：(1)将中药成分：夏枯草350-700份、橘叶350-700份、红花150-300份、郁金100-250份、皂角刺150-350份、香附150-300份、地龙100-300份粉碎，加8倍量的浸泡5h，水蒸气蒸馏提取4小时，收集提取挥发油，备用；(2)将步骤1中的药渣过滤，药液浓缩成稠膏，备用，药渣加6倍量80％乙醇再次回流提取3小时，过滤，药渣弃掉，药液回收乙醇得到稠膏，将两次提取得到的稠膏混合，加入药膏5倍量的55％乙醇水稀释搅拌，经离心处理，上清液过分子截流量3000～8000滤膜，滤液浓缩，得到提取纯化总浸膏；(3)将步骤1中收集得到的挥发油用30-50份的β-环糊精进行研磨包合2小时；制成脂质体；(4)取200-400份聚乙烯吡咯烷酮置于蒸发皿中，加入4-6倍量的无水乙醇，加热至60℃并搅拌使其完全溶解，加入步骤(2)中提取得到的总浸膏，搅拌至成棕黄色液体，再减压回收无水乙醇，冷冻干燥，粉碎即得固体分散体；(5)将步骤(3)制得的脂质体与步骤(4)制得的固体分散体混合，再加入适量的药物辅料制成药学上可以接受的各种制剂。具体地，本专利技术所述的一种乳癖康固体分散体制剂的制备方法，具体包括以下步骤：(1)将中药成分：夏枯草500份、橘叶500份、红花200份、郁金200份、皂角刺200份、香附200份、地龙200份粉碎，加8倍量的浸泡5h，水蒸气蒸馏提取4小时，收集提取挥发油，备用；(2)将步骤1中的药渣过滤，药液浓缩成稠膏，备用，药渣加6倍量80％乙醇再次回流提取3小时，过滤，药渣弃掉，药液回收乙醇得到稠膏，将两次提取得到的稠膏混合，加入药膏5倍量的55％乙醇水稀释搅拌，经离心处理，上清液过分子截流量5000滤膜，滤液浓缩，得到提取纯化总浸膏；(3)将步骤1中收集得到的挥发油用40份的β-环糊精进行研磨包合2小时；制成脂质体；(4)取300份聚乙烯吡咯烷酮置于蒸发皿中，加入5倍量的无水乙醇，加热至60℃并搅拌使其完全溶解，加入步骤(2)中提取得到的总浸膏，搅拌至成棕黄色液体，再减压回收无水乙醇，冷冻干燥，粉碎即得固体分散体；(5)将步骤(3)制得的脂质体与步骤(4)制得的固体分散体混合，再加入适量的药物辅料制成药学上可以接受的各种制剂。本专利技术所述的制剂可以制成颗粒剂、片剂、滴丸剂、胶囊剂，优选制成胶囊剂。当制成胶囊剂，通过以下方法制备而成：将步骤(3)制得的脂质体与步骤(4)制得的固体分散体混合，再加入适量的淀粉制成颗粒，装胶囊，即得乳癖康胶囊。本专利技术的的有益效果是：为克服现有技术中，乳癖康制剂大多存在起效慢、生物利用度不高，药效不足，服用剂量大等缺点，本专利技术人通过对其处方提取工艺的二次开发研究和对其制剂学研究，通过反复的试验探究，最终得到本专利技术技术方案，该技术方案采用将处方量的夏枯草、橘叶、红花、郁金、皂角刺、香附、地龙先进行水蒸气回流提取挥发油药效成分并制成脂质体，将药液过滤浓缩成稠膏，药渣再次用乙醇回流提取一次，合并两次药膏，用55％乙醇醇沉除去提取物中的淀粉、鞣质、树脂等杂质，再将提取的药膏与载体材料聚乙烯吡咯烷酮制成固体分散体，本专利技术制成的乳癖康制剂方法简单、提取活性成分更为充分，起效快，药物生物用度高，药效时间长、治疗效果更为显著，为临床提供了更为安全有效的治疗方案，意义重大。本专利技术为了便于所属领域技术人员的理解，作出了以下系列试验加以说明本专利技术的有益效果，特别说明的是，本专利技术的试验旨在说明本专利技术，而不仅限于本专利技术的技术范围。试验一：本专利技术制得的乳癖康制剂考察：试验组：本方制成的乳癖康胶囊对照组1：市售的乳癖康胶囊，(由贵州益佰女子大药厂有限责任公司提供)。对照组2：按专利号200610150099.9、专利技术名称为：乳癖康胶囊的制备方法，的方法制成的乳癖康胶囊。对照组3：按“乳癖康胶囊的制备工艺及质量标准研究”，黄蒙蒙，山东中医药大学2014届硕士论文，2本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种乳癖康固体分散体制剂，其特征在于，按重量份计，由以下原料药及辅料配比制备而成：夏枯草350‑700份、橘叶350‑700份、红花150‑300份、郁金100‑250份、皂角刺150‑350份、香附150‑300份、地龙100‑300份、聚乙烯吡咯烷酮200‑400份、β‑环糊精30‑50份。

【技术特征摘要】
1.一种乳癖康固体分散体制剂，其特征在于，按重量份计，由以下原料药及辅料配比制备而成：夏枯草350-700份、橘叶350-700份、红花150-300份、郁金100-250份、皂角刺150-350份、香附150-300份、地龙100-300份、聚乙烯吡咯烷酮200-400份、β-环糊精30-50份。2.根据权利要求1所述的一种乳癖康固体分散体制剂，其特征在于，按重量份计，由以下原料药及辅料配比制备而成：夏枯草500份、橘叶500份、红花200份、郁金200份、皂角刺200份、香附200份、地龙200份、聚乙烯吡咯烷酮200份、β-环糊精40份。3.一种乳癖康固体分散体制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)将中药成分：夏枯草350-700份、橘叶350-700份、红花150-300份、郁金100-250份、皂角刺150-350份、香附150-300份、地龙100-300份粉碎，加8倍量的浸泡5h，水蒸气蒸馏提取4小时，收集提取挥发油，备用；(2)将步骤1中的药渣过滤，药液浓缩成稠膏，备用，药渣加6倍量80％乙醇再次回流提取3小时，过滤，药渣弃掉，药液回收乙醇得到稠膏，将两次提取得到的稠膏混合，加入药膏5倍量的55％乙醇水稀释搅拌，经离心处理，上清液过分子截流量3000～8000滤膜，滤液浓缩，得到提取纯化总浸膏；(3)将步骤1中收集得到的挥发油用30-50份的β-环糊精进行研磨包合2小时；制成脂质体；(4)取200-400份聚乙烯吡咯烷酮置于蒸发皿中，加入4-6倍量的无水乙醇，加热至60℃并搅拌使其完全溶解，加入步骤(2)中提取得到的总浸膏，搅拌至成棕黄色...

【专利技术属性】
技术研发人员：郎洪平，韦玉栋，
申请(专利权)人：贵州益佰女子大药厂有限责任公司，
类型：发明
国别省市：贵州;52