本发明专利技术提供了一种固体分散体，包括质量比1：(1-10)的原料药和高分子载体。本发明专利技术还提供了上述固体分散体的制备方法。本发明专利技术提供的固体分散体可显著提高难溶药物的溶解度，增强吸收，明显提高目标药物的生物利用度，达到有效治疗、降低毒副作用的效果；跟普通的制剂相比，本发明专利技术固体分散体在溶解度和生物利用度方面显著提高，溶解度提高了10-50倍、体内生物利用度提高了9倍。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，特别设及。
技术介绍
目前常用的制剂没有对原料药进行晶型方面的控制，只用片剂或胶囊常用处方， 比如处方药补铁片成分为硫酸亚铁、憐酸巧、纤维素、交联簇甲基纤维素钢、抑&C红#40、径 丙甲纤维素、硬脂酸儀、矿物油、聚乙二醇、簇甲基淀粉钢、硬脂酸（植物级）、滑石粉、铁白 粉；采用普通的制剂无法有效的吸收并利用药物，生物利用度低。
技术实现思路
技术问题：为了解决现有技术的缺陷，本专利技术提供了一种生物利用度高的固体分 散体。 技术方案：本专利技术提供的一种固体分散体，包括质量比1 : (1-10)的原料药和高分 子载体； 作为优选，所述原料药为难溶性药物，包括但是不限于补巧、补铁的药品、难溶药 物YJ068 和YJ090。 作为另一种优选，所述原料药为YJ068API、YJ090API、化嘟铁、番茄红素或血红素 铁。 作为另一种优选，所述高分子载体包括包含乙締基化咯烧酬单元的聚合物、包含 乙二醇单元的聚合物、纤维素和纤维素醋中的一种或多种。 作为另一种优选，所述高分子载体为聚乙締化咯烧酬（PVPK30)、径丙基甲基纤维 素（HPMCE5)、径丙基甲基纤维素邻苯二甲酸醋（HPMCPHP-55)、径丙基甲基纤维素班巧酸 醋（HPMCASAS-LG)、共聚维酬S630。 本专利技术还提供了上述固体分散体的制备方法，包括W下步骤： (1)溶解：将高分子载体分散于有机溶剂中，再加入原料药使其溶解，得混合溶 液； (2)喷雾干燥：将步骤（1)制得的混合溶液喷雾干燥，得固体分散体粉末；喷雾干 燥工艺条件为： 进风湿度rc) 75; 出风温度rc) 55~日7; 风量（mymin) 6.; 雾化压力（.她>3) 0.05;; 液体流速（mL/min) 2； 进风温度rc) 75;[001引做干燥：将步骤似制得的固体分散体粉末干燥，即得。 本专利技术还提供了上述固体分散体的固体分散体的固体制剂，包括W下重量份的组 份：固体分散体50-60份；微晶纤维素10-15份；喷雾干燥乳糖25-30份；交联簇甲基纤维 素钢4-6份；硬脂酸儀0.5-1份。 有益效果：本专利技术提供的固体分散体可显著提高难溶药物的溶解度，增强吸收，明 显提高目标药物的生物利用度，达到有效治疗、降低毒副作用的效果；跟普通的制剂相比， 本专利技术固体分散体在溶解度和生物利用度方面显著提高，溶解度提高了 10-50倍、体内生 物利用度提高了 9倍。 本专利技术可使一些难溶药物比较容易溶解和吸收，制备过程比较容易控制，可W实 现大规模生产；该专利技术通过溶剂比例和载体比例的优化，可W控制片剂或胶囊的重量，将载 药量最大化，提高生产效率。【附图说明】 图1为本专利技术制得的固体分散体晶型表征。 图2为体外溶出曲线图。【具体实施方式】 [001引 实施例1 按表1配方制备固体分散体，制备方法如下： (1)溶解：将高分子载体分散于有机溶剂中，再加入原料药使其溶解，得混合溶 液； (2)喷雾干燥：将步骤（1)制得的混合溶液喷雾干燥，得固体分散体粉末；喷雾干 燥工艺条件为： 迸风温度rc) 巧； 出风溫度rc) 55~日7; 风量（myIiiin) 6； 雾化压力（MPa) 0.05；： 液体流速（血/min) 这； 进风溫度rc) 75;[002引 做干燥：将步骤似制得的固体分散体粉末干燥，即得。 表1固体分散体配方 制得的固体分散体晶型表征见图1。[002引由邸D图谱可知：原料药具有一定晶型；固体分散体无定型。 实施例2 利用实施例1制得的批次1的固体分散体制备固体制剂，步骤如下： 将批次1的固体分散体用干压机造粒后，经整粒机粉碎到合适的粒度，加入其他 辅料（表面活性剂、稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、助流剂中的一种或多种）后混合，压片 或填充胶囊。[003引 处方见表1至2。 表1YJ-〇68片剂处方（规格25mg) 表2YJ-〇68胶囊处方（规格25mg)[00測实施例3 将实施例2制得的产品进行溶出实验，条件如下：[00川 （1)溶出方法：浆法；似转速：IOOnm;[004引 做溶出介质袖6. 8憐酸盐缓冲液； (4)溶出介质体积：900ml; 巧）取样点：5、10、15、20、30、45、60min(45min-60min终极溶出，200;rpm); (6)取样：2血，用0. 45Jim微孔滤膜过滤； (7)稀释：取续滤液0. 5血，加入0. 5血乙腊，摇匀；[004引 做测定出PLC测定。 体外溶出曲线见图2。 将实施例2制得产品进行体内生物利用度实验，小鼠实验证明： (1)常规片剂体内生物利用度为2. 0% ; 似本专利技术固体制剂体内生物利用度为18. 0%。[00閲实施例4 利用实施例1制得的批次2至5的固体分散体制备固体制剂，其方法与实施例2 相同。[005引片剂1:批次2的固体分散体50份；微晶纤维素13. 5份；喷雾干燥乳糖30份巧联簇甲基纤维素钢6份；硬脂酸儀0. 5份。片剂2:批次3的固体分散体60份；微晶纤维素10份；喷雾干燥乳糖25份；交联 簇甲基纤维素钢4份；硬脂酸儀1份。片剂3:批次4的固体分散体55份；微晶纤维素12. 3份；喷雾干燥乳糖27份巧 联簇甲基纤维素钢5份；硬脂酸儀0. 7份。[005引片剂4:批次5的固体分散体52份；微晶纤维素12. 2份；喷雾干燥乳糖30份巧联簇甲基纤维素钢5份；硬脂酸儀0. 8份。【主权项】1. 一种固体分散体，其特征在于：包括质量比1: (1-10)的原料药和高分子载体。2. 根据权利要求1所述的一种固体分散体，其特征在于：所述原料药为难溶性药物，包 括但是不限于补钙、补铁的药品、难溶药物YJ068和YJ090。3. 根据权利要求1所述的一种固体分散体，其特征在于：所述原料药为YJ068API、 YJ090API、卟啉铁、番茄红素或血红素铁。4. 根据权利要求1所述的一种固体分散体，其特征在于：所述高分子载体包括包含乙 烯基吡咯烷酮单元的聚合物、包含乙二醇单元的聚合物、纤维素和纤维素酯中的一种或多 种。5. 根据权利要求1所述的一种固体分散体，其特征在于：所述高分子载体为聚乙烯吡 咯烷酮（PVP K30)、羟丙基甲基纤维素 （HPMC E5)、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（HPMCP HP-55)、羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（HPMCAS AS-LG)、共聚维酮S630。6. 权利要求1所述的固体分散体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤： (1) 溶解：将高分子载体分散于有机溶剂中，再加入原料药使其溶解，得混合溶液； (2) 喷雾干燥：将步骤（1)制得的混合溶液喷雾干燥，得固体分散体粉末；喷雾干燥工 艺条件为： 迸风温度（°C) 75； 出风温度（Γ) 55^57； 风量（m7min) 6； 雾化压力（MPa) 0.05;: 液体流速（mL/min) 2； 进风温度（Γ) 75; (3) 干燥：将步骤（2)制得的固体分散体粉末干燥，即得。7. -种包括权利要求1所述的固体分散体的固体分散体的固体制剂，其特征在于：包 括以下重量份的组份：固体分散体50-60份；微晶纤维素10-15份；喷雾干燥乳糖25-30份； 交联羧甲基纤维素钠4-6份；硬脂酸镁0.本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种固体分散体，其特征在于：包括质量比1：(1‑10)的原料药和高分子载体。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：范军，金小山，王传跃，
申请(专利权)人：扬州永济医药新技术有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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