哒嗪酮化合物及其用于制备治疗囊肿状纤维化的药物的应用制造技术

本发明专利技术涉及式I化合物和治疗囊肿状纤维化的方法，所述方法包括向需要的患者给药治疗有效量的式I化合物的步骤：

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】哒嗪酮化合物及其用于制备治疗囊肿状纤维化的药物的应用相关申请本申请要求2013年3月13日递交的美国临时申请第61/778,870号的权利。上述申请的全部教导通过引证在此全部并入本文。
技术介绍
囊肿状纤维化(CF)是种致命的、隐形遗传疾病，在白种人间每2500个人中就会有一个人受到影响。(Cohen-CymberknohM，ShoseyovD，KeremE.Managingcysticfibrosis:strategiesthatincreaselifeexpectancyandimprovequalityoflife.AmJRespirCritCareMed(2011)；183:1463–1471；BoatTF，WelshMJandBeaudetAL.Cysticfibrosis.(1989)IN“TheMetabolicBasisofInheritedDisease”(CLScriver，ALBeaudet，WSSlyandDValee，eds.)，6thEd.，pp.2649–2680.McGraw-Hill，NewYork。每25人中大约有1个人是与这种疾病有关的基因缺陷的载体。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式I化合物：其中，A1是‑[C(R100)(R101)]n‑、‑C(O)‑、‑C(S)‑、‑S(O)‑、‑C(O)N(R100)‑、‑S(O)2N(R100)‑、‑S(O)2‑，碳环、取代的碳环、杂环、取代的杂环、芳香族、取代芳香族、杂芳香族或者取代的杂芳香族；其中，n是0、1、2、3、4、5、6或者7；其中，R100和R101分别是氢、氘、卤素、烷基、取代的烷基、杂烷基、取代的杂烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、脂肪族、取代的脂肪族、芳基和取代的芳基；做为选择R100和R101基团与他们所附着的原子和任意插入的原子一起形成一种额外选择性取代的3、4、5、6或者7元环；A2是缺失或...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.03.13 US 61/778,8701.一种化合物：或者其药学上可接受的盐；其中，代表双键；每个t独立地为0、或者1；R4为甲基；R120选自氢和-OR100；每个R121独立地选自氘、卤素、烷基、-CF3、-CN、-NO2、-N3；R122是卤素或者-CN；并且每个R123独立地选自氘、卤素、烷基、-CF3、-CN、-NO2、-N3；R125是烷基；其中，每个R100是氢、氘、烷基、烯基或炔基、以及其中每个烷基基团独立地为具有1到6个碳原子的直链或支链烷基基团；每个烯基基团独立地为具有2到6个碳原子的直链或支链烯基基团；并且每个炔基基团独立地为具有2到6个碳原子的直链或支链炔基基团。2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R122是–F、Cl或者腈。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，R125是–CH3或者–CH2CH3。4.根据权利要求1-3中任意一项所述的化合物，其中，R120是–OR100。5.根据权利要求4所述的化合物，其中，R120是OH或–O–C1-C6烷基。6.根据权利要求5所述的化合物，其中，R120是-OH，-OCH3或–OCH2CH3。7.根据权利要求1所述的化合物：或者其药学上可接受的盐。8.根据权利要求7所述的化合物，其中，R122是–F、Cl或者腈。9.根据权利要求7或8所述的化合物，其中，R125是–CH3或者–CH2CH3。10.根据权利要求7-9中任意一项所述的化合物，其中，R120是–OR100。11.根据权利要求10所述的化合物，其中，R120是–OH或者O–C1-C6烷基。12...

【专利技术属性】
技术研发人员：B·M·科尔，R·A·纽金特，A·科尔德齐，K·汉德利，Y·巴尔苏科夫，
申请(专利权)人：弗拉特利发现实验室，
类型：发明
国别省市：美国;US