【技术实现步骤摘要】
,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酸的化学合成方法【专利摘要】本专利技术涉及,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酸的化学合成方法。本专利技术以3-溴苯乙腈为原料,经还原、酰胺化、关环、水解四步反应简易合成了6-溴-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酸。本专利技术为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。主要包括如下:将3-溴苯乙腈和催化剂雷内镍,加入到甲醇或乙醇溶剂中,通入氢气还原得到3-溴苯乙胺;将3-溴苯乙胺、氯甲酸甲酯和缚酸剂,溶于有机溶剂中,控制反应温度,得到3-溴苯乙氨基甲酸甲酯;将3-溴苯乙氨基甲酸甲酯、2-羰基乙酸和浓硫酸,加入四氢呋喃溶剂中,反应得到6-溴-2-甲氧羰基-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酸;将6-溴-2-甲氧羰基-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酸,加入一定浓度的硫酸中,反应得到6-溴-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酸。【专利说明】—种6-溴-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉-1-甲酸的化学合成方法
本专利技术涉及,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酸的化学合成方法。
技术介绍
四氢异喹啉酮类化合物由于具有多种生物活性,其合成方法及生物活性研究受到了广泛关注。除了用于制造高效杀虫剂、彩色影片与染料等,还具有重要的药理作用,如舒张血管、抗肿瘤、抗高血压、抗心律失常、抗血栓活性等。四氢异喹啉类化合物对肾上腺素受体和钙通道都有较大影响,同时许多四氢异喹啉衍生物本身也是植物碱,具有非常有用的生物活性。最早提取的这类植物碱就是奎宁和吗啡,某些具有心血管药理活性的中草药有效分基本母核亦为四氢异喹啉。由于四氢异喹啉衍生物的多种药理活 ...
【技术保护点】
一种6‑溴‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸的化学合成方法,其特征在于,以3‑溴苯乙腈为原料为原料,经四步反应合成了6‑溴‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸,其合成路线如下:所述的化学合成方法为:(A)将3‑溴苯乙腈和催化剂雷内镍,加入到甲醇或乙醇溶剂中,通入氢气还原得到3‑溴苯乙胺;(B)将3‑溴苯乙胺、氯甲酸甲酯和缚酸剂,溶于有机溶剂中,控制反应温度,得到3‑溴苯乙氨基甲酸甲酯;所述的缚酸剂为三乙胺或吡啶,有机溶剂为丙酮、二氯甲烷、四氢呋喃中的一种;(C)将3‑溴苯乙氨基甲酸甲酯、2‑羰基乙酸和浓硫酸,加入四氢呋喃溶剂中,反应得到6‑溴‑2‑甲氧羰基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸;(D)将6‑溴‑2‑甲氧羰基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸,加入一定浓度的硫酸中,反应得到6‑溴‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酸。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:朱金丽,丁津津,王淼,朱西挺,田丹,孙同明,田亮,朱亮亮,洪传霞,
申请(专利权)人:南通大学,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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