多奈哌齐醚棕榈酸酯或其药用盐制造技术

本发明专利技术涉及新型多奈哌齐醚棕榈酸酯或其药用盐；以及含有其作为主要成分的缓释药物组合物。由于在多奈哌齐中引入醚棕榈酸酯基团，所以本发明专利技术的多奈哌齐醚棕榈酸酯当施用到体内时减少了作为活性成分的多奈哌齐的初始释放，从而降低了副作用诸如药物毒性的风险，并且允许多奈哌齐在长时间内在体内均匀释放以增加对于痴呆患者的药物治疗效果。增加对于痴呆患者的药物治疗效果。增加对于痴呆患者的药物治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】多奈哌齐醚棕榈酸酯或其药用盐


[0001]本专利技术涉及一种新型多奈哌齐醚棕榈酸酯(donepezil ether palmitate)或其药用盐，以及包含其作为主要成分的缓释药物组合物。具体地，本专利技术涉及多奈哌齐醚棕榈酸酯或其药用盐，以及包含其的可注射组合物，其在体内施用时能够维持活性成分多奈哌齐的恒定血药浓度，并且在无副作用风险的情况下在长时间内供应活性成分。

技术介绍

[0002]痴呆是指与复杂的认知损害相关的疾病，其表现为记忆丧失、智力衰退、人格改变、行为异常等。换句话说，痴呆是一种退行性颅神经疾病，其是由于引起中枢神经系统退行性疾病的慢神经细胞死亡而由神经网络中的不可逆功能障碍引起的，并且最终导致人体功能的永久性丧失。
[0003]痴呆的机制尚未被完全阐明，但是已知的是，与正常人相比，在痴呆患者的大脑中，合成乙酰胆碱(下文中称为ACh)的胆碱乙酰转移酶(下文中称为ChAT)减少了约20％至30％，并且乙酰胆碱(一种神经递质)的浓度减少了约16％至30％。作为上述研究的结果，已经进行了使用抑制乙酰胆碱酯酶(下文中称为AChE本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种由以下化学式1表示的化合物或其药用盐：[化学式1]在以上化学式中，R1和R2各自独立地是氢、卤素、羟基、C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基或芳基；并且R3是C
12
‑
C
16
烷基。2.由以下化学式2表示的2
‑
(十四烷氧基)乙酸2
‑
((1
‑
苄基哌啶
‑4‑
基)甲基)
‑
5,6
‑
二甲氧基
‑
1H
‑
茚
‑3‑
基酯或其药用盐：[化学式2]3.一种用于预防或治疗痴呆的缓释药物组合物，所述缓释药物组合物包含由以下化学式1表示的化合物或其药用盐：[化学式1]在以上化学式中，R1和R2各自独立地是氢、卤素、羟基、C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基或芳基；并
且R3是C
12
‑
C
16
烷基。4.一种用于预防或治疗痴呆的缓释药物组合物，所述缓释药物组合物包含由以下化学式2表示的化合物或其药用盐：[化学式2]5.根据权利要求3或4所述的缓释药物组合物，其中所述组合物用于每2至20周注射施用一次。6.根据权利要求3或4所述的缓释药物组...

【专利技术属性】
技术研发人员：南东赫，李在敏，朴昭贤，姜圣权，朴信政，
申请(专利权)人：株式会社钟根堂，
类型：发明
国别省市：