【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机合成领域，具体的说是一种合成天然产物Clausenine的方法。
技术介绍
Clausenine是一种咔唑类天然产物，具有抗菌活性。其结构如下：报道过的该产物的合成方法有以下：(1)Synthesis2007,No.13,1943–1948(2)a:J.Org.Chem.,2008,73(13),5022–5028b:Tetrahedron68(2012)6727e6736上述两种方法中：方法（1）需要通过较多的步骤才能得到目标产物，较为繁琐方法（2）合成中间体时需要用到昂贵的膦配体。
技术实现思路
本专利技术提供一种用铜催化6-重氮基-3-甲基-2-环己烯-1-酮与对甲氧苯胺的反应生成2-(4-甲氧基苯氨基)-5-甲基苯酚；然后再经过甲基化、及钯催化的C-C键偶联即可得到天然产物Clausenine。其反应路线如下：一种合成天然产物Clausenine的方法，具体按照如下步骤进行：（1）将6-重氮基-3-甲基-2...
【技术保护点】
一种合成天然产物Clausenine的方法，其特征在于按照如下步骤进行：（1）将6‑重氮基‑3‑甲基‑2‑环己烯‑1‑酮、对甲氧基苯胺、铜催化剂及溶剂加入封管中，在80摄氏度、密封条件下反应3小时即可高收率得到2‑(4‑甲氧基苯氨基)‑5‑甲基苯酚；（2）室温下在反应瓶中加入2‑(4‑甲氧基苯氨基)‑5‑甲基苯酚、碘甲烷、碳酸钾及丙酮，然后升温至60摄氏度反应即可得到N‑(2‑甲氧基‑4‑甲基苯基)对甲氧基苯胺；（3）氮气保护条件下，向封管中加入N‑(2‑甲氧基‑4‑甲基苯基)对甲氧基苯胺、醋酸钯及醋酸；然后升温到140摄氏度避光反应24小时即可得到Clausenine。
【技术特征摘要】
1.一种合成天然产物Clausenine的方法，其特征在于按照如下步骤进行：
（1）将6-重氮基-3-甲基-2-环己烯-1-酮、对甲氧基苯胺、铜催化剂及溶剂加入封管中，在80摄氏度、密封条件下反应3小时即可高收率得到2-(4-甲氧基苯氨基)-5-甲基苯酚；
（2）室温下在反应瓶中加入2-(4-甲氧基苯氨基)-5-甲基苯酚、碘甲烷、碳酸钾及丙酮，然后升温至60摄氏度反应即可得到N-(2-甲氧基-4-甲基苯基)对甲氧基苯胺；
（3）氮气保护条件下，向封管中加入N-(2-甲氧基-4-甲基苯基)对甲氧基苯胺、醋酸钯及醋酸；然后升温到140摄氏度避光反应24小时即可得到Clausenine。
2.根据权利要求1所述的一种合成天然产物Clausenine的方法，其特征在于其中步骤（1）所述的铜催化剂为：醋酸铜、氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、溴化铜、三氟甲磺酸铜及乙酰丙酮铜，其中醋酸铜为最佳催化剂。
3.根据权利要求1所述的一种合成天然产物Clausenine的方法，其特征在于其中步骤（1）所述的反应的氛围分别为：氮气、空气及氧气，反应最佳条件为氧气氛围条件。
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