用于合成西洛多辛的新中间体及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了新的光学活性化合物5-[(2R)-2-(苄基氨基)丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉及其制备方法，该化合物可以作为中间体用于合成西洛多辛。

【技术实现步骤摘要】

专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种用于合成治疗前列腺增生症药物西洛多辛(silodosin)的新的中间体化合物5-[(2R)-2-(苄基氨基)丙基]_1_[3_(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉，以及所述新的中间体化合物的制备方法和用途。
技术介绍
西洛多辛对于尿道平滑肌收缩具有选择性抑制作用，并且降低尿道内压，而对血压没有很大影响，副作用小，用于治疗良性前列腺增生。目前有关合成西洛多辛的合成方法较多，但缺少收率高，适合工业化大生产的方法。 JP2001199956报道了以苯甲酸为原料经多步反应制备5_[ (2R) _2_氨基丙基[-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉L-酒石酸盐的方法，该方法通过化合物5-[2_氧代丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基[-7-氰基吲哚啉与L-苯甘氨醇的不对称还原胺化得到目标产物。还原胺化得到的混合的非对映异构体中间体(非对映异构体比例3.8 1)，接着在钯碳氢气作用下，脱去苯乙醇部分，再用L-酒石酸纯化，得到目标化合物。该路线中多步反应收率低，其中有柱层析步骤，使用了价格昂贵的L-苯甘氨醇，不适合大规模生产。

【技术保护点】
如结构式(I)所示的化合物，及其与手性酸形成的盐所述的化合物为5？[(2R)？2？(苄基氨基)丙基]？1？[3？(苯甲酰氧基)丙基]？7？氰基吲哚啉，及其与手性酸形成的盐。FSA00000735202900011.tif

【技术特征摘要】
1.如结构式(I)所示的化合物，及其与手性酸形成的盐2.如权利要求I所述的化合物，其特征在于，所述化合物与手性酸形成的盐是5-[(2R)-2-(苄基氨基)丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉的D-酒石酸盐，其结构如下式(6)所示3.一种用于合成权利要求I所述5-[(2R)-2-(苄基氨基)丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7_氰基吲哚啉的中间体化合物，其结构式如式(3)所示4.一种用于合...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭荣耀，吕关锋，刘贵斌，
申请(专利权)人：北京联本医药化学技术有限公司，
类型：发明
国别省市：