一种改进的4-(2-羧基苄氧基)苯乙酸制备方法技术

本发明专利技术提供了一种改进的4-(2-羧基苄氧基)苯乙酸制备方法，得到4-(2-羧基苄氧基)苯乙酸可以经过环合反应制得6，11-二氢-11-氧代-二苯并[b，e]氧杂环庚二烯-2-乙酸。6，11-二氢-11-氧代-二苯并[b，e]氧杂环庚二烯-2-乙酸是生产抗过敏药品奥洛他定的原料。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉作为医药品中间体4-(2-羧基苄氧基)苯乙酸及其制备方法。
技术介绍
作为有用的抗组胺Hl受体拮抗剂奥洛他定(olopatadine)的制备方法，在日本特许公开平6-9606中，描述了以6，11-二氢-I I-氧代-二苯并[b，e]氧杂环庚二烯-2-乙酸为原料制备奥洛他定的方法，工艺流程如式(5)所示，

【技术保护点】
用式(1)表示的4？(2？羧基苄氧基)苯乙酸，FSA00000757558000011.tif

【技术特征摘要】
1.用式(I)表示的4-(2-羧基苄氧基)苯乙酸，2.用式(I)表示的4-(2-羧基苄氧基)苯乙酸的制造方法，3.一种改进的4-(2-羧基苄氧基)苯乙酸制备方法，其特征是包括以下步骤 a.苯酞溶于由二甲亚砜和一种烃类溶剂组成的混合溶剂中； b.在二甲亚砜中加入4-羟基苯乙酸，升温溶解4-羟基苯乙酸，搅拌，滴加无机碱的水溶液，控制温度；加入烃类溶剂，升温回流分水，分水完全后，蒸除烃类溶剂，得到对羟基苯甲酸二钠盐的二甲亚砜溶液； c.分取一半在步骤a中配好的苯酞溶液，加至步骤b中得到的4-羟基苯乙酸二钠盐二甲亚砜溶液中，将烃类溶剂蒸除，升温反应直至苯酞反应完全；再次加入剩余的苯酞溶液，将烃类溶剂蒸除，升温反应直至苯酞反应完全； d.将反应液冷却至100°C左右，搅拌下加入水，待反应液冷却至室温时，再次加入水，用浓盐酸调PH值至I左右，冷却，过滤干燥后得到4-(2-羧基苄氧基)苯乙酸。4.如权利要求2所述制备-(2-羧基苄氧基)苯乙酸的方法，其特征是包括以下步骤 a.苯酞溶于由二甲亚砜和一种烃类溶剂组成的混合溶剂中； b.在二甲亚砜中加入4-羟基苯乙酸，升温至40°C4-羟基苯乙酸全部溶解，搅拌下滴加50%氢氧化钠水溶液，控制温度不超过95°C;加入烃类溶剂,升温回流分水,分水完全后，蒸除烃...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭荣耀，吕关锋，刘贵斌，
申请(专利权)人：北京联本医药化学技术有限公司，
类型：发明
国别省市：