本发明专利技术涉及咪唑并［１，５－ａ］吡嗪衍生物，涉及制备它们的方法，涉及包含这些化合物的药物制剂且涉及是磷酸二酯酶１０（ＰＤＥ１０）的抑制剂的这些化合物作为活性化合物用于治疗包括人类在内的哺乳动物的中枢神经系统疾病的药物用途。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
【技术保护点】
一种式（Ⅱ）的化合物或其药学上可接受的盐 ＊＊＊ （Ⅱ） 其中Ａ和Ｎ之间的键是单键或双键； 其中当所述键是双键时Ａ是Ｃ，且当所述键是单键时Ａ是ＣＨ； 其中ｍ是０或１； 其中ｎ是０或１； 其中Ｘ、Ｙ和Ｚ独立地选自Ｃ或Ｎ，其中Ｘ、Ｙ和Ｚ中不多于一个可以是Ｎ； 其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地选自： Ｈ、卤代、 环状基团、 用卤代、ＯＨ、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基或环状基团任选地单或多取代的Ｃ↓［１－８］烷基、 用卤代、ＯＨ、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基或环状基团任选地基、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基或芳基－Ｃ↓［１－５］－烷基任选地单或多取代，其中芳基是用卤代、硝基、Ｃ↓［１－３］烷基、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基或环状基团任选地单或多取代的苯基； 其中在每种情况中Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］独立地选自： Ｈ、 卤代、 环状基团、 Ｒ↑［９］、 ＯＨ或ＯＲ↑［９］、 用卤代、ＯＨ、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基或环状基团任选地单或多取代的ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）－Ｃ↓［１－３］烷基、ＮＨ↓［２］、ＮＨＲ↑［９］和ＮＲ↑［９］Ｒ↑［１０］； 其中Ｒ↑［９］和Ｒ↑［１０］独立地选自 环状基团、 用卤代、ＯＨ、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基或环状基团任选地单或多取代的Ｃ↓［１－６］烷基或Ｃ↓［３－６］环（杂）烷基、其中芳基是用卤代、氨基、Ｃ↓［１－３］烷基氨基、二－Ｃ↓［１－３］烷基氨基、硝基、Ｃ↓［１－３］烷基、ＯＨ、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基、ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＣＨ↓［３］或环状基团任选地单或多取代的苯基的芳基－Ｃ↓［１－５］烷基、 或Ｒ↑［９］和Ｒ↑［１０］与它们连接的氮原子一起形成饱和的或不饱和的五－、六－或七－元环，该环包含选自Ｎ、Ｎ－氧化物、Ｓ和Ｏ的多达３个的杂原子，用卤代、氨基、Ｃ↓［１－３］烷基氨基、二－Ｃ↓［１－３］烷基氨基、Ｃ↓［１－３］烷基、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基或芳基－Ｃ↓［１－５］－烷基任选地单或多取代，其中芳基是用卤代、氨基、Ｃ↓［１－３］烷基氨基、二－Ｃ↓［１－３］烷基氨基、硝基、Ｃ↓［１－３］烷基、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基或环状基团任选地单或多取代的苯基，且 其中Ｒ↑［６］选自：Ｈ、卤代、Ｃ↓［１－５］烷基、Ｃ↓［３－６］环烷基和（ＣＯ）－Ｃ↓［１－５］烷基，各个用卤代、ＯＨ、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基或环状基团任选地单或多取代。单或多取代的Ｃ↓［２－８］烯基、 用卤代、ＯＨ、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基或环状基团任选地单或多取代的Ｃ↓［２－８］炔基、 用卤代、ＯＨ、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基或环状基团任选地单或多取代的Ｏ－Ｃ↓［１－６］烷基，和 具有３至８个环原子的饱和的、单不饱和的或多不饱和的碳环系统或具有５至１５个环原子的包含选自Ｎ、Ｎ－氧化物、Ｏ和Ｓ的至少一个杂原子的杂环系统，其中各个环系统用卤代、氨基、Ｃ↓［１－３］烷基氨基、二－Ｃ↓［１－３］烷基氨基、硝基、Ｃ↓［１－３］烷基、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基、ＣＦ↓［３］、ＯＣＦ↓［３］、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ↓［２］、ＣＯＮＲ↑［７］、ＣＯＮ（Ｒ↑［７］）↓［２］或环状基团任选地单或多取代； 其中在每种情况中Ｒ↑［７］独立地是Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］烯基、Ｃ↓［２－６］炔基、Ｃ↓［３－６］环烷基、苯基或具有５至６个环原子的含有至少一个选自Ｎ、Ｎ－氧化物、Ｏ和Ｓ的杂原子的杂环系统，各个用卤代、ＯＨ、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基或环状基团任选地单或多取代， 或基团ＣＯＮ（Ｒ↑［７］）↓［２］中两个Ｒ↑［７］与它们连接的氮原子一起形成饱和的或不饱和的五－、六－或七－元环，该环含有选自Ｎ、Ｎ－氧化物、Ｓ和Ｏ的多达３个杂原子，用卤代、Ｃ↓［１－３］烷基、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基或芳基－Ｃ↓［１－５］－烷基单或多取代，其中芳基是用卤代、硝基、Ｃ↓［１－３］烷基、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基或环状基团任选地单或多取代的苯基； 其中Ｒ↑［３］选自：Ｒ↑［８］、ＯＲ↑［８］、ＳＲ↑［８］和ＮＨ↓［２］以及Ｎ（Ｒ↑［８］）↓［２］； 其中在每种情况中Ｒ↑［８］独立地选自： 环状基团、 用卤代、ＯＨ、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基或环状基团任选地单或多取代的Ｃ↓［１－５］烷基、 其中芳基是用卤代、硝基、Ｃ↓［１－３］烷基、ＯＣ↓［１－３］烷基或环状基团任选地单或多取代的苯基的芳基－Ｃ↓［１－５］烷基、 用卤代、ＯＨ、Ｏ－Ｃ↓［１－３］烷基或环状基团任选地单或多取代的（Ｃ＝Ｏ）－Ｃ↓［１－５］烷基、 或基团Ｎ（Ｒ↑［８］）↓［２］中两个Ｒ↑［８］与它们连接的氮原子一起形成饱和的或不饱和的五－、六－或七－元环，该环含有选自Ｎ、Ｎ－氧化物、Ｓ和Ｏ的多达３个杂原子，用卤代、Ｃ↓［１－３］烷...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：迈克尔S马拉马斯，倪亦可，詹姆斯约瑟夫艾尔代伊，汉斯施坦格，鲁道夫申德勒，诺贝特赫夫根，乌特埃格尔兰德，芭芭拉朗根，
申请(专利权)人：惠氏有限责任公司，比奥泰制药有限公司，
类型：发明
国别省市：US
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