一种西他列汀的中间体化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种如式I所示的西他列汀的中间体化合物I的制备方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，在未取代的C1～C6饱和脂肪酸或卤素取代的C1～C6饱和脂肪酸，以及硼氢化物的作用下，将化合物II进行如下所示的碳碳双键的还原反应，即可；其中，R为甲基或氨甲酰基。本发明专利技术的制备方法避免了使用贵重金属做催化剂，成本低，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，de％大于99.5％，可顺利用于西他列汀的合成，适合于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术具体的涉及ー种西他列汀的中间体化合物的制备方法。
技术介绍
西他列汀(英文名=Sitagliptin)，化学名为7-[1_氧代-3R-3-氨基_4_(2，4，5-三氟苯基)丁基]-3-三氟甲基-5，6，7，8-四氢-I，2，4-三唑[4，3_a]吡嗪，如结构式I所示是美国默克公司研制开发的一种ニ肽基肽酶-IV (DPP-IV)抑制剂，临床上用于治疗II型糖尿病。

【技术保护点】
一种如式I所示的西他列汀的中间体化合物I的制备方法，其特征在于包含下列步骤：有机溶剂中，在未取代的C1～C6饱和脂肪酸或卤素取代的C1～C6饱和脂肪酸，以及硼氢化物的作用下，将化合物II进行如下所示的碳碳双键的还原反应，即可；其中，R为甲基或氨甲酰基。FSA00000524973400011.tif

【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的西他列汀的中间体化合物I的制备方法，其特征在于包含下列步骤有机溶剂中，在未取代的C1 C6饱和脂肪酸或卤素取代的C1 C6饱和脂肪酸，以及硼氢化物的作用下，将化合物II进行如下所示的碳碳双键的还原反应，即可；2.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的卤素为F。3.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的卤素取代的C1 C6饱和脂肪酸为卤素取代的C1 C3饱和脂肪酸。4.如权利要求I 3任一项所述的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂为四氢呋喃、甲基叔丁基醚、こニ醇ニ甲醚和こ腈中的ー种或多种。5.如权利要求I 3任一项所述的制备方法，其特征在于所述的硼氢化物为硼氢化钠或硼氢化钾。6.如权利要求I 3任一项所述的制备方法，其特征在于所述的硼氢化物与化合物II的摩尔比为I :...

【专利技术属性】
技术研发人员：林快乐，蔡正艳，张顺利，李泳佳，姚正伟，周伟澄，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，中国医药工业研究总院，
类型：发明
国别省市：