具有磷酸二酯酶IV抑制活性的嘌呤衍生物制造技术

技术编号:624256 阅读:216 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
公开了式(Ⅰ)化合物,其中R↑[3]、R↑[6a]、R↑[6b]和R↑[8]如本文所述所取代基,该化合物能抑制病人需要抑制的PDE Ⅳ。(*该技术在2020年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利技术的背景哮喘是一种复杂的疾病,涉及多种炎性和免疫细胞、致痉原、炎性介体、细胞因子和生长因子的共同作用。目前主要使用4类化合物治疗哮喘,即支气管扩张药(如β-肾上腺素受体激动剂)、消炎剂(如皮质甾类)、预防性抗变应剂(如色甘酸钠)和同时具有支气管扩张和消炎活性的黄嘌呤类(如茶碱)。茶碱是较好的治疗哮喘首选药物。尽管由于其直接的支气管扩张作用而受到关注,但是目前相信茶碱的治疗价值还在于其消炎活性。其治疗机理目前还不清楚。但是,相信其多种细胞活性对其抗哮喘活性(包括抑制环核苷酸磷酸二酯酶、腺苷受体拮抗作用、释放儿茶酚胺的刺激作用和增加抑制性T-淋巴细胞的数量和活性的性能)是重要的。尽管所有这些均有助于其活性,可是仅抑制PDE能说明其消炎和支气管扩张作用。但是,已知茶碱具有窄的治疗指数和许多不良副作用,这是很大的问题。在上述活性中,茶碱的抑制环核苷酸磷酸二酯酶活性近来受到极大的关注。作为抗哮喘剂的分子靶标,环核苷酸磷酸二酯酶(PDE)受到了极大的关注。已知环3’,5’-腺苷单磷酸(cAMP)和环3’,5’-鸟苷单磷酸(cGMP)是调节细胞对多种激素、神经传递介质和内分泌物功能效应的第二信本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有下列通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐:*** (Ⅰ)其中:R↑[3]、R↑[6a]、R↑[6b]和R↑[8]选自A和B,其中A选自:氢;C↓[1-10]直链或支链并任选地被1-3个取代基取代的烷基,所述取代基选自O H、C↓[1-10]烷氧基、C↓[3-12]环烷氧基、卤素、=NOH、=NOCONH↓[2]、CO↓[2]H、=O和苄氧基,该苄氧基任选地被1-3个选自卤素、C↓[1-10]烷基、C↓[3-12]环烷基、C↓[1-10]烷氧基、C↓[3-12]环烷氧基的取代基所取代;C↓[2-10]直链或支链并任选地被1-3个取代基取代的烯基,所述取代...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M蔡辛D卡瓦拉P霍弗A格里克P温特格斯特
申请(专利权)人:欧罗赛铁克股份有限公司
类型:发明
国别省市:LU[卢森堡]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利