【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及被取代的7-氮杂吲哚类化合物、其制备方法、包含这些化合物的药物制剂、以及是磷酸二酯酶4抑制剂的这些化合物用作治疗可以通过用本专利技术的化合物抑制磷酸二酯酶4活性,特别是免疫活性细胞(例如巨噬细胞和淋巴细胞)中的磷酸二酯酶4活性而受到影响的疾病的活性成分的药学应用。
技术介绍
递质对细胞膜受体的活化导致了“第二信使”系统的活化。腺苷酸环化酶分别由AMP和GMP合成活性环状AMP(cAMP)和环状GMP(cGMP)。cAMP和cGMP例如在平滑肌细胞中导致了松弛,和在炎性细胞中导致了介质释放和合成的抑制。“第二信使”cAMP和cGMP被磷酸二酯酶(PDE)降解。迄今为止,已知有11族PDE酶(PDE1-11)并且通过其底物特异性(cAMP、cGMP或cAMP和cGMP两者)和对其它底物(例如钙调蛋白)的依赖性而对其进行区分。这些同工酶在体内具有不同的功能并且在各种细胞类型中的表达不同(Beavo,J.A.,Conti,M.和Heaslip,R.J.,多样的环核苷酸磷酸二酯酶.Mol.Pharmacol.1994,46399-405;Hall,I.P. ...
【技术保护点】
通式1的化合物或式1化合物的盐,***(1)其中A可以是氮或N-氧化物基团,B可以是碳、氮或N-氧化物基团,R↑[1](i)代表直链或支链-C↓[1-10]-烷基,其任选地被-OH、-SH 、-NH↓[2]、-NHC↓[1-6]-烷基、-N(C↓[1-6]-烷基)↓[2]、-NHC↓[6-14]-芳基、-N(C↓[6-14]-芳基)↓[2]、-N(C↓[1-6]-烷基)(C↓[6-14]-芳基)、-NO↓[2]、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C↓[1-6]-烷基 ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:N赫夫根,H库斯,M奥尔布里希,U埃格尔兰德,C伦德费尔德特,K施泰尼克,R欣德勒,
申请(专利权)人:埃尔比昂股份公司,
类型:发明
国别省市:DE[德国]
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