The invention discloses an acyl three azole compound, a preparation method and an application thereof, wherein the structure of the acyl three azole compound is shown in formula (I), and in formula (I), X is Cl, Br, I or OSO
【技术实现步骤摘要】
酰基三氮唑类化合物及其制备方法和应用本申请是在先申请的分案申请,在先申请的申请日是:2015年8月21日,申请号是:201510516237X,专利技术创造名称是:酰基三氮唑类化合物、苯乙酮取代的苯基甲基亚砜类化合物及其制备方法和应用。
本专利技术涉及一种化学合成药物的中间体化合物及其制备方法的领域,具体而言,本专利技术涉及制备泊马昔布(Polmacoxib)的中间体化合物及其制备方法。
技术介绍
2,2-二甲基-4-(3-氟苯基)-5-[4-(甲硫基)苯基]-3(2H)呋喃酮(化合物01)和2,2-二甲基-4-(3-氟苯基)-5-[4-(甲基亚砜基)苯基]-3(2H)呋喃酮(化合物02)是合成新型抗炎药泊马昔布(化合物03)的重要中间体。文献报道:化合物02由化合物01经氧化得到,化合物01,由结构式VII化合物经环化得到:所用环化剂为2-溴异丁酰腈(化合物04)(Bioorg.Med.Chem.2002,10:1137-42;CN201410364152.X;WO2015080435),该反应存在两个缺点:(1)副产物为氰化物,剧毒,废水难处理;(2)化合物0 ...
【技术保护点】
一种酰基三氮唑类化合物,其特征在于,结构如式(Ⅰ)所示:
【技术特征摘要】
1.一种酰基三氮唑类化合物,其特征在于,结构如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)中,X为Cl、Br、I或OSO2R3;R3为C1~C4烷基、苯基或取代的苯基;R1和R2分别独立地为H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6烷硫基或NR4R5,其中,R4和R5分别独立地为C1~C6烷基。2.根据权利要求1所述的酰基三氮唑类化合物,其特征在于,X为Cl或Br。3.根据权利要求1或2所述的酰基三氮唑类化合物,其特征在于,R1和R2分别独立地选自H或C1~C4烷基。4.根据权利要求1所述的酰基三氮唑类化合物,其特征在于,X为Cl或Br,R1和R2同时为H。5.一种如权利要求1~4任一项所述的酰基三氮唑类化合物的制备方法,其特征在于,由式(I...
【专利技术属性】
技术研发人员:金春华,唐剑波,王可迪,朱勤丰,
申请(专利权)人:宁波百思佳医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:浙江,33
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