作为抗癌剂的新型吖吲哚噻唑啉酮制造技术

本发明专利技术公开了通式（Ⅰ）的吖吲哚噻唑啉酮衍生物，该化合物证明具有ＣＤＫ１和ＣＤＫ２抗增殖活性，并且可以用作抗癌剂；还公开了制备所述化合物以及含有它们的药物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术的领域涉及吖吲哚噻唑啉酮衍生物，其证明具有CDK1和CDK2抗增殖活性，并且可以用作抗癌剂。细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)是在调节细胞周期不同阶段之间的过渡中起关键作用的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶，所述的过渡如在从G1中的静止段(对于新一轮的细胞分裂在有丝分裂和DNA复制开始之间的间隔)到S(活跃DNA合成期间)的进展，或者从G2至M阶段的进展，其中发生活跃的有丝分裂和细胞分裂(参见，例如，在Science，2741643-1677(1996)；和Ann.Rev.Cell Dev.Biol，13261-291(1997)中编辑的论文)。通过调节的细胞周期蛋白亚单元(例如，细胞周期蛋白A、B1、B2、D1、D2、D3和E)和催化的激酶亚单元(例如，CDK1、CDK2、CDK4、CDK5和CDK6)的缔合形成CDK配合物。如名称所暗示，CDKs对细胞周期蛋白亚单元显示绝对的相关性，以将它们的目标基质磷酸化，并且不同的激酶/细胞周期蛋白对起着通过细胞周期的具体阶段调节进展的功能。如上所见，这些蛋白激酶是一类调节各种细胞功能的蛋白(酶)。这是通过在蛋白底物上的特定的氨基酸的磷本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式Ⅰ化合物：＊＊＊Ⅰ其中Ｒ↓［１］选自氢，低级烷基，羟基－低级烷基，环烷基，低级烷氧基－低级烷基和Ｒ↓［２］－（Ｘ）↓［ｎ］；Ｘ选自低级亚烷基，羟基－低级亚烷基，亚环烷基，低级烷氧基－低级亚烷基和低级 烷酰氧基－低级亚烷基；Ｒ↓［２］是＊＊＊；并且＊＊＊选自芳基环，含有３至５个碳原子和１至２个选自氧、氮和硫的杂原子的４至６元杂环烷基环；和含有１至２个选自氧、硫和氮的杂原子的５或６元杂芳环；　 　Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］独立地选自羟...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈少清，阿奇犬塔罗西杜瑞，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]