【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及下面式Ⅰ芳香杂环胺以及该类化合物药学上适用的盐。式Ⅰ化合物是乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于提高患有痴呆和阿耳茨海默氏病病人的记忆。阿耳茨海默氏病与基底前脑中的胆碱能神经元的退化有关(Becker等人，Drug Development Research，12，163-195(1988))。由于所述退化的结果，患有该疾病的患者在乙酰胆碱合成、胆碱乙酰基转移酶活性、乙酰胆碱酯酶活性和胆碱吸收方面表现出明显的衰减。已知乙酰胆碱酯酶抑制剂在提高胆碱能活性方面是有效的，因此可用于改善阿耳茨海默氏病患者的记忆。通过抑制乙酰胆碱酯酶，所述化合物可提高大脑中神经传递质乙酰胆碱的水平，因此可增强记忆。Becker等人在以上文献中还报道，胆碱酯酶抑制之后行为的改变看来似乎与预示的大脑中乙酰胆碱的最高水平相一致。Becker等人还讨论了3个已知的乙酰胆碱酯酶抑制剂毒扁豆碱、敌百虫和四氢氨基吖啶的效果。美国专利申请07/639，614(申请日期1991年1月10日)和07/676，918(申请日期1991年3月28日)均被确定与本申请一样，也涉及芳香杂环胺乙酰胆碱酯酶抑...
【技术保护点】
制备式Ⅰ化合物或其药学上适用的盐的方法，＊＊＊（Ⅰ）其中Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和含有＊＊＊的支链中之一可以任意地连接在Ｂ环中以星号标志的碳原子上，而不是连接在Ａ环的组成部分上。Ａ环为苯并、噻吩并、吡啶并、吡嗪并、嘧啶并、呋喃并、硒基、吡咯并、噻唑并或咪唑并；Ｒ↑［１］为苯基、苯基－（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］）烷基、肉桂基或杂芳基甲基，其中所述杂芳基甲基的杂芳基部分系选自咪唑并、噻唑并、噻吩并、吡啶并和异＊唑并，并且其中所述苯基和杂芳基可以任意地由１个或２个独立地选自（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［１］）烷基、（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］）烷氧基和卤素的取代基取代；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］独立地...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：梁玉凭，AA内格尔，
申请(专利权)人：美国辉瑞有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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