有丝分裂驱动蛋白抑制剂及其使用方法技术

技术编号:1508081 阅读:201 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及有丝分裂驱动蛋白、特别是KSP的抑制剂以及制备这些抑制剂的方法。本发明专利技术还提供包含本发明专利技术抑制剂的药物组合物以及将所述抑制剂及药物组合物应用于多种病症的治疗及预防的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
相关申请本申请要求享受于2004年10月19日申请的且标题为“”(MITOTIC KINESININHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF)的美国临时专利申请No.60/620,048的优先权,以及于2005年10月17日申请的且标题也为“”、署名有与本申请相同的共同专利技术人且所指定的代理人卷号为ARR013 CIP的美国非临时专利申请的优先权,这两个申请在此全文引入作为参考。专利
本专利技术涉及新的有丝分裂驱动蛋白,尤其是有丝分裂驱动蛋白KSP的抑制剂,包含该抑制剂的药物组合物以及制备这些抑制剂的方法。本专利技术的化合物可用于可以通过抑制有丝分裂来加以治疗的疾病的医治,这些疾病包括细胞增生性疾病,例如癌症、增生、再狭窄、心脏肥大、免疫性病症、真菌感染以及炎症。现有技术说明在癌症治疗所使用的治疗剂中有紫杉烷(taxanes)及长春花生物碱,其作用于微管。微管是有丝分裂纺锤体的主要结构单元,其负责将基因组的复制拷贝分配到由细胞分裂得到的两个子细胞的每一个。据推断这些药物对有丝分裂纺锤体的破坏作用引起癌细胞分裂的抑制并诱导癌细胞死亡。但是,微本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式的化合物    ***    及其代谢物、溶剂合物、经拆分的对映异构体、非对映异构体、外消旋混合物及药学上可接受的盐,其中:    X为O或S,    R为Z-NR↑[2]R↑[3]、Z-OH或Z-OP(=O)(OR↑[a])(OR↑[a]);    R↑[1]为烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环烷基、-OR↑[3]、-NR↑[4]OR↑[5]、CR↑[b](=NOR↑[c])、C(=O)R↑[a]或-NR↑[4]R↑[5],其中所述烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基及杂环烷基任选地被一或多个独立地选自氧代(条件是其没有取代在所述芳基或杂芳...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:J汉斯EM华莱士Q赵JP利西卡托斯T埃彻尔E莱尔德J洛宾逊S阿伦
申请(专利权)人:阿雷生物药品公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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