环烷基胺衍生物制造技术

技术编号:1508082 阅读:160 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式(Ⅰ)化合物及其药用盐,其中R↑[1]如说明书和权利要求中所定义。上述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV有关的疾病,如糖尿病,特别是非胰岛素依赖型糖尿病,以及葡萄糖耐量减低。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新型环烷基胺衍生物,它们的制备及它们作为药物的应用。具体而言,本专利技术涉及用于治疗的式(I)的化合物 其中R1选自 和 R2,R3,R4,R5和R6各自独立地选自氢,低级烷基,卤代低级烷基或者卤素;条件是R2,R3,R4,R5和R6不全为氢;R7为低级烷基;R8为低级烷基;X为>C=O或者>SO2;R9和R11为氢或者一起形成双键;R10和R12独立地选自氢或者低级烷基;m为1或者2;n为0,1或者2;及其药用盐。酶二肽基肽酶IV(EC.3.4.14.5,以下简写为DPP-IV)参与几种激素活性的调节。具体而言,DPP-IV有效并且快速地降解胰高血糖素样肽1(GLP-1),胰高血糖素样肽1是胰岛素生产和分泌的最有效的刺激剂之一。抑制DPP-IV将加强内源性GLP-1的作用,并且导致更高的血浆胰岛素浓度。在遭受葡萄糖耐量减低(impaired glucose tolerance)和II型糖尿病折磨的患者中,较高的血浆胰岛素浓度将缓和危险的高血糖,因而降低组织损伤的风险。因此,有人提出DPP-IV抑制剂作为治疗葡萄糖耐量减低和II型糖尿病的候选药物(例如Villha本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于治疗的式(Ⅰ)的化合物    ***  Ⅰ    其中    R↑[1]选自    ***    R↑[2],R↑[3],R↑[4],R↑[5]和R↑[6]各自独立地选自:氢,低级烷基,卤代低级烷基,低级烷氧基或者卤素;条件是R↑[2],R↑[3],R↑[4],R↑[5]和R↑[6]不全为氢;    R↑[7]为低级烷基;    R↑[8]为低级烷基;    X为>C=O或者>SO↓[2];    R↑[9]和R↑[11]为氢或者一起形成双键;    R↑[10]和R↑[12]独立地选自:氢或者低级烷基;    m为1或者2;    n为0,1或者2;    及其药用盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:马科斯伯林格丹尼尔洪齐格伯德库恩伯德米歇尔勒夫勒汉斯彼得马蒂帕特里齐奥马太罗伯特纳尔基齐昂
申请(专利权)人:霍夫曼拉罗奇有限公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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