一种不对称还原法制备西他列汀中间体的方法技术

本发明专利技术涉及一种合成西他列汀中间体的方法。该方法包括将式II化合物与氨或铵盐在手性膦配位的过渡金属催化剂以及氢气存在下，在加入酸性添加剂的条件下，在合适的有机溶剂中不对称还原氨化反应以得到式I化合物，其中立构中心的R‑或S‑构型用*表示，R构型的式I化合物可用于制备西他列汀，反应式如下：其中R1和R2各自独立地选自氢、C1‑C12直链或支链烷基、C3‑C12环烷基、C2‑C12链烯基、C2‑C12链炔基、C7‑C12芳基烷基。该方法的收率及ee％值高、反应条件温和、操作简单、便于纯化、生产成本低廉、对环境友好、适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】PCT国内申请，说明书已公开。

【技术保护点】
PCT国内申请，权利要求书已公开。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.10....

【专利技术属性】
技术研发人员：洪健，王育盛，汪博宇，黄鲁宁，顾虹，
申请(专利权)人：浙江华海药业股份有限公司，上海科胜药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33