不对称还原方法技术

一种在由通式（Ⅰ）表示的吡咯烷二膦化合物和铑化合物制备的不对称催化剂的存在下，催化还原２－亚苄基－３－（顺式全氢异吲哚啉－２－羰基）丙酸，制备所述的（２Ｓ）－２－苄基－３－（顺式全氢异吲哚啉－２－羰基）丙酸的方法，　［化学式３］　＊＊＊　（Ⅰ）　式中，Ｒ↑［１］表示可具有取代基的碳数为１～１０的直链或支链的烷基、可具有取代基的环烷基、可具有取代基的芳烷基或可具有取代基的芳基；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］分别独立地表示可具有取代基的芳基；吡咯烷环上的＊标记表示该位置的碳原子为Ｓ构型。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及作为糖尿病治疗药物有用的(2S)-2-苄基-3-(顺式全 氢异吲哚啉-2-羰基)丙酸((2S)-2-benzyl-3-(cis-hexahydro-2-isoindolinyl carbonyl)propionic acid)或其盐的新的制造方法。更详细地说，本专利技术涉 及一种不对称还原2-亚苄基(benzylidene)-3-(顺式全氢异吲哚啉-2-羰基) 丙酸，制造(2S)-2-苄基-3-(顺式全氢异吲哚啉-2-羰基)丙酸或其盐的制造 方法。
技术介绍
(2S)-2-苄基-3-(顺式全氢异吲哚啉-2-羰基)丙酸(以下，有时称 为"米格列奈(mitiglinide)")或其盐，因其作为胰岛素释放因子起作 用，具有极强的降低血糖的作用(参照专利文献1)。特别是使用其钙盐 二水合物的制剂米格列奈钙水合物(产品名称夕W77只卜(Glufast)(注 册商标))，作为II型糖尿病的餐后血糖变化的改善药物获得了很高的 评价。对于米格列奈及其盐的制造方法，虽然已经提出了几种方案 (参照专利文献2和3)，但无论哪种方法在反应收率和光学纯度方面都 不够满意，为了进一步高效地制造医本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：松本义则，竹内祐希，山本浩之，
申请(专利权)人：橘生药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：