一种维格列汀的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种维格列汀的制备方法，使用乙腈作为主要溶剂，碳酸钾和碘盐为主的非均相体系，将(S)-1-(2-氯乙酰氯)-2-腈基吡咯烷和3-氨基-1-金刚烷醇两个关键片段偶联，制备维格列汀，中间体转化率和收率均优于现有技术；制备方法使用碘离子的盐，活化反应物结构中的氯，而且选加相转移催化剂促进非均相反应的效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术设及制药
，特别是设及。
技术介绍
糖尿病是由遗传和环境因素共同作用引发的代谢综合症，会引起人体膜岛素绝对 和相对分泌不足，造成体内糖，蛋白质，脂肪等代谢素乱，是一种对人类健康危害很大的慢 性疾病。 维格列汀（英语：Vildagliptin)，商品名为佳维乐，是一种具有选择性、竞争性、 可逆的DPP-4(二肤基肤酶-4)抑制剂类口服抗糖尿病药，用来治疗II型糖尿病。是唯一一 种无论在高血糖或低血糖时都可W抑制膜高血糖素的物质。 2007年9月28日，诺华公司的维格列汀（vildagliptin，商品名：Galvus)获得欧 盟委员会批准，在27个欧盟国家及挪威和爱尔兰上市。 阳0化]2011年批准在中国进口维格列汀片剂W及维格列汀和二甲双脈的复方制剂。Galvus是同类型药物中唯一一种能够与二甲双脈，嚷挫二烧酬等降糖药联合使用的药物。 维格列汀是Novartis的研究员DdwinB.Vil化auer在1998年研究金刚烧衍生物 时发现的。维格列汀的化学名为（訂-1-乙酷基]四氨化 咯烧-2-甲腊，分子式C17肥5N302,相对分子质量为303.4。 维格本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种维格列汀的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将3‑氨基‑1‑金刚烷醇、缚酸剂、相转移催化剂加入到乙腈中，在60℃下缓慢滴加(S)‑1‑(2‑氯乙酰氯)‑2‑腈基吡咯烷至乙腈的溶液；(2)保持在60℃的温度下反应6小时，过滤，滤液旋干，得到油状物A；(3)将步骤(2)得到的油状物A加入300mL二氯甲烷，100mL水，萃取洗涤，有机相用饱和食盐水洗涤后，干燥，过滤，旋干，得油状物B；(4)将步骤(3)得到的油状物B进行真空干燥后得到浅黄色产品，即得。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘万里，曹晖，于瑞林，陈鑫，李泽祥，
申请(专利权)人：天津民祥生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12