【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药,特别涉及舒更葡糖钠的制备方法。
技术介绍
1、舒更葡糖钠(sugammadex sodium)注射液,商品名——布瑞亭是一种具有高度选择性的肌肉松弛拮抗剂,目前为默克拥有并销售。欧盟于2008.07.25批准其上市,用于逆转常规使用的神经肌肉阻断药罗库溴铵或维库溴铵作用,可立即逆转成人使用过的罗库溴铵作用、常规逆转儿童和青少年(2~17岁)使用过的罗库溴铵作用。布瑞亭的中活性实体按舒更葡糖钠与单-羟基舒更葡糖钠的总量计算,其中可能含有不超过6%的单-羟基舒更葡糖。
2、舒更葡糖钠是一种γ-环糊精衍生物,化学名称为6a,6b,6c,6d,6e,6f,6g,6h-八联-s-(2-羧乙基)-6a,6b,6c,6d,6e,6f,6g,6h-八硫代-γ-环糊精八钠盐(6a,6b,6c,6d,6e,6f,6g,6h-octakis-s-(2-carboxyethyl)-6a,6b,6c,6d,6e,6f,6g,6h-octathio-γ-cyclodextrinsodium salt),其具有由8个吡喃葡萄糖构成的环
...【技术保护点】
1.一种舒更葡糖钠的制备方法,其中,包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述的舒更葡糖钠制备方法,其中,步骤(1)中,所述反应的温度为45~75℃,优选为60~70℃。
3.根据权利要求1所述的舒更葡糖钠的制备方法,其中,步骤(1)中,所述3-巯基丙酸二钠的甲醇溶液通过如下步骤制备:在惰性气体保护下,将3-巯基丙酸在-5~10℃条件下加入氢氧化钠甲醇溶液中;随后升温至20-30℃,搅拌0.5~2小时;所述氢氧化钠甲醇溶液的浓度为0.1~0.5g/mL,优选为0.12~0.15g/mL,所述3-巯基丙酸和氢氧化钠的质量比为1:1~1:2。
< ...【技术特征摘要】
1.一种舒更葡糖钠的制备方法,其中,包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述的舒更葡糖钠制备方法,其中,步骤(1)中,所述反应的温度为45~75℃,优选为60~70℃。
3.根据权利要求1所述的舒更葡糖钠的制备方法,其中,步骤(1)中,所述3-巯基丙酸二钠的甲醇溶液通过如下步骤制备:在惰性气体保护下,将3-巯基丙酸在-5~10℃条件下加入氢氧化钠甲醇溶液中;随后升温至20-30℃,搅拌0.5~2小时;所述氢氧化钠甲醇溶液的浓度为0.1~0.5g/ml,优选为0.12~0.15g/ml,所述3-巯基丙酸和氢氧化钠的质量比为1:1~1:2。
4.根据权利要求1所述的舒更葡糖钠的制备方法,其中,步骤(1)中,所述舒更八溴化物的n,n-二甲基甲酰胺溶液的浓度为0.05~0.15g/ml;
5.根据权利要求1所述的舒更葡糖钠制备方法,其中,所述步骤(2)包括以下步骤:
...【专利技术属性】
技术研发人员:缪鹏,杨正毅,王瑶,
申请(专利权)人:浙江华海药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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