洛沙平的制备方法及其关键中间体技术

本发明专利技术属于药物化学领域，公开了一种洛沙平的制备方法，其包含下述步骤：在有机溶剂中，化合物I与化合物II发生缩合反应得到中间体III；将步骤（1）制得的中间体III还原缩合反应，得到中间体IV；将步骤（2）制得的中间体IV与N-甲基哌嗪反应得到目标化合物TM。洛沙平用于精神分裂症的极性短期和长期维持性治疗，本发明专利技术所提供的制备发法具有所用试剂和原料易得，产品的产率和纯度较高，适合工业化生产的优点。

【技术实现步骤摘要】
洛沙平的制备方法及其关键中间体
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及洛沙平的制备方法及关键中间体。
技术介绍
洛沙平化学名:2_氯-11-(4-甲基哌嗪-1-基)二苯并[b，f][l，4]氧氮杂卓，用于精神分裂症的极性短期和长期维持性治疗。目前尚无文献报道其合成方法，本专利技术提供一种洛沙平的制备方法及关键中间体，且该方法所用试剂和原料易得，产品的产率和纯度较高，适合工业化生产。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供了一种洛沙平的制备方法，该方法易于产业化。1、一种洛沙平的制备方法，包含以下步骤: (1)在有机溶剂中，化合物I与化合物II发生缩合反应得到中间体III; (2)将步骤(1)制得的中间体III还原缩合反应，得到中间体IV； (3)将步骤(2)制得的中间体IV与甲基哌嗪反应得到目标化合物TM，具体步骤见下式:

【技术保护点】
一种洛沙平的制备方法，包含以下步骤：（1）在有机溶剂中，化合物I与化合物II发生缩合反应得到中间体III；（2）将步骤（1）制得的中间体III还原缩合反应，得到中间体IV；（3）将步骤（2）制得的中间体IV与N?甲基哌嗪反应得到目标化合物TM，关键中间体III关键中间体IV。dest_path_image002.jpg,dest_path_image004.jpg,dest_path_image006.jpg

【技术特征摘要】
1.一种洛沙平的制备方法，包含以下步骤: (1)在有机溶剂中，化合物I与化合物II发生缩合反应得到中间体III; (2)将步骤(1)制得的中间体III还原缩合反应，得到中间体IV； (3)将步骤(2)制得的中间体IV与甲基哌嗪反应得到目标化合物TM， 2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)、步骤(2)和步骤(3)的反应温度为-50~160°C。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)、步骤(2)、步骤(3)所述的的有机溶剂为四氢呋喃、甲苯、火於二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙腈中的一种或多种。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(...

【专利技术属性】
技术研发人员：翟富民，郭夏，宋雪梅，
申请(专利权)人：北京万全阳光医学技术有限公司，
类型：发明
国别省市：