【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种化学合成方法，特别涉及可以作为精神分裂药的阿塞那平(Asenapine)的关键中间体(Ⅲ)化合物的制备方法。在无水体系中，式(Ⅱ)中间体化合物与酸酐在催化剂作用下脱水得到中间体式(Ⅲ)化合物，以及由中间体式(Ⅲ)化合物制备阿塞那平的新方法。本专利技术提供的方法具有操作简单、收率高、环境友好、成本较低、工艺稳定等优点。【专利说明】
本专利技术涉及一种化学合成方法，特别涉及可以作为精神分裂药的阿塞那平 (Asenapine)的一种关键中间体的制备方法。
技术介绍
阿塞那平（Asenapine)是制备马来酸阿塞那平的前体，是一种广谱高效的5-羟色 胺、去甲肾上腺素和多巴胺的拮抗剂，具有较强的抗精神病活性，因此大规模研究该药是很 有必要的，而该药的中间体三的研究是至关重要的。 阿塞那平的化学名为：反式-5-氯-2, 3, 3a，12b-四氢-2-甲基-1H-二苯并氧杂卓并吡咯，其化学结构式为： 【权利要求】1. 阿塞那平关键中间体式（III)的制备方法，其特征在于：在无水体系中，式（II )所示中间体化合物与酸酐在催化剂作用下脱水得到中间体式（III)化合物2. 如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的酸酐为乙酸酐、丙酸酐、草酸酸 酐、邻苯二甲酸酐、琥珀酸酐、BOC酸酐、肌酸酐、马来酸酐、苹果酸酐、二氧化碳、二氧化硫、 五氧化氮中的一种或几种。3. 如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的酸酐的用量与式（II )中间体 化合物的摩尔比为〇. 5?10 :1。4. 如权利要求1-3任一所...
【技术保护点】
阿塞那平关键中间体式(Ⅲ)的制备方法，其特征在于：在无水体系中，式(Ⅱ)所示中间体化合物与酸酐在催化剂作用下脱水得到中间体式(Ⅲ)化合物
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：雷朗，熊波，李善伟，
申请(专利权)人：成都百裕科技制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51
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