【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种奥氮平的中间体2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并苯二氮杂盐酸盐的合成方法，其特征在于：2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩（Ⅱ）以强碱为缩合剂与邻溴硝基苯发生芳环上的亲核取代反应制得2-(2-硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩（III），然后在盐酸存在下被Fe还原所得的苯胺与分子内的氰基合环生成2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并苯二氮杂盐酸盐（I）。本专利技术合成原料易得，实验条件温和，避免了使用价格昂贵和高毒性的原料，操作安全，对环境污染小，容易实现工业化生产。【专利说明】
本专利技术涉及一种用于制备奥氮平的中间体2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并苯二氮杂盐酸盐的合成方法，属于化学合成领域。技术背景奥氮平(Olanzapine)是由美国Lilly公司研制，1996年获得美国FDA批准上市的一种非典型性抗精神病药，其特点是效果好，副作用小Lilly公司生产的奥氮平片商品名为再普乐。奥氮平主要用于精神分裂症阳性症状和阴性症状的治疗，此外，对于由精神分裂症引起的抑郁、躁狂等情感性障碍有缓解作用；对由阿尔茨海默氏症、帕金森氏症伴发的精神障碍有治疗作用，奥氮平还可用于抽动秽语综合征的治疗。自从1996年9月获准以来，已经在84个国家1600万患者中使用过。是第一个获准用于精神分裂症长期治疗的新一代非典型抗精神病药物。同时，本品也是第一个获准用于治疗急性双相躁狂症的非典型抗精神病药。与传统的抗精神病药相比，本品在许多方面疗效显著，比如对幻觉、妄想、冷漠、社交障碍等症状的控制。奥氮平的化学名称是2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)...
【技术保护点】
一种奥氮平的中间体的制备方法，其特征在于：2?氨基?3?氰基?5?甲基噻吩（Ⅱ）以强碱为缩合剂与邻溴硝基苯发生芳环上的亲核取代反应制得2?(2?硝基苯胺基)?3?氰基?5?甲基噻吩（III），然后在盐酸存在下被Fe还原所得的苯胺与分子内的氰基合环生成2?甲基?4?氨基?10H?噻吩并[2,3?b][1,5]苯二氮杂盐酸盐（I）。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘发文，许卫东，
申请(专利权)人：山东鲁药制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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