【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
辛伐他汀铵盐(VI)是制备降血脂药物辛伐他汀(Vn)的关键中间体。利用辛伐他汀铵盐与辛伐他汀酸在水相和有机相中的不同溶解度,使有效成分充分提取到有机相,再进行成铵盐结晶的过程,使杂质被有效分离,得到较高纯度的辛伐他汀铵盐,然后环合制备辛伐他汀,使终产品辛伐他汀质量可控,纯度高。权利要求1.如式IV所示的中间体;2.如权利要求I所述的如式IV所示的中间体的制备方法,其特征在于惰性气体保护下,在酸催化剂的作用下,将如式I所示的4-乙酰基辛伐他汀与甲醇或乙醇进行醇解反应;3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述的酸催化剂为对甲苯磺酸和/或氯化氢;所述的酸催化剂的用量为如式I所示的4-乙酰基辛伐他汀摩尔量的5 10%。4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述的甲醇或乙醇既作为溶剂又作为反应物,用量为如式I所示的4-乙酰基辛伐他汀摩尔量的30 50倍。5.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述的醇解反应的温度为O 30°C。6.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于权利要求2所述的反应的时间以检测反应物消耗完为止。7.如权利要求 ...
【技术保护点】
如式Ⅳ所示的中间体;其中,R为甲基或乙基。FDA00003172139200011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:卞红平,周后元,应瑞芬,
申请(专利权)人:上海医药工业研究院,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。