一种辛伐他汀铵盐的合成方法及所用中间体及其制备方法技术

技术编号:9057503 阅读:184 留言:0更新日期:2013-08-21 20:38
本发明专利技术公开了一种辛伐他汀铵盐的合成方法及所用中间体及其制备方法。本发明专利技术所述的辛伐他汀铵盐的中间体IV,其制备方法包括:惰性气体保护下,在酸催化剂的作用下,将如式Ⅰ所示的4-乙酰基辛伐他汀与甲醇或乙醇进行醇解反应;其中,R为甲基或乙基。本发明专利技术制备辛伐他汀中间体以及辛伐他汀铵盐的方法均操作简便,条件温和,产率较高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
辛伐他汀铵盐(VI)是制备降血脂药物辛伐他汀(Vn)的关键中间体。利用辛伐他汀铵盐与辛伐他汀酸在水相和有机相中的不同溶解度,使有效成分充分提取到有机相,再进行成铵盐结晶的过程,使杂质被有效分离,得到较高纯度的辛伐他汀铵盐,然后环合制备辛伐他汀,使终产品辛伐他汀质量可控,纯度高。权利要求1.如式IV所示的中间体;2.如权利要求I所述的如式IV所示的中间体的制备方法,其特征在于惰性气体保护下,在酸催化剂的作用下,将如式I所示的4-乙酰基辛伐他汀与甲醇或乙醇进行醇解反应;3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述的酸催化剂为对甲苯磺酸和/或氯化氢;所述的酸催化剂的用量为如式I所示的4-乙酰基辛伐他汀摩尔量的5 10%。4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述的甲醇或乙醇既作为溶剂又作为反应物,用量为如式I所示的4-乙酰基辛伐他汀摩尔量的30 50倍。5.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述的醇解反应的温度为O 30°C。6.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于权利要求2所述的反应的时间以检测反应物消耗完为止。7.如权利要求2所述的制备方法,其本文档来自技高网...

【技术保护点】
如式Ⅳ所示的中间体;其中,R为甲基或乙基。FDA00003172139200011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:卞红平周后元应瑞芬
申请(专利权)人:上海医药工业研究院
类型:发明
国别省市:

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