磷酸二酯酶抑制剂及其用途制造技术

本发明专利技术涉及高选择性的磷酸二酯酶（ＰＤＥ）抑制剂及其在药物制品中的应用。具体地说，本发明专利技术涉及环鸟苷３’，５’－一磷酸特异性磷酸二酯酶５型（ＰＤＥ５）的强抑制剂，当它们以约１至约２０ｍｇ单位剂量加入到药物产品中时，可以用于治疗性机能障碍。本文所述制品的特征在于选择性ＰＤＥ５抑制剂，并由此提供了在需要抑制ＰＤＥ５的医疗领域的益处，同时最大限度地减小或消除了因其他磷酸二酯酶的抑制而引起的副作用。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本申请请求保护1999年4月30日提交的临时专利申请第60／132，036号的利益。本专利技术涉及高选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂及其在药物制品中的应用。具体地说，本专利技术涉及环鸟苷3’，5’-一磷酸特异性磷酸二酯酶5型(PDE5)的强抑制剂，当它们被加入到药物产品中时，可以用于治疗性机能障碍。本文所述制品的特征在于选择性PDE5抑制，并由此提供了在需要抑制PDE5的医疗领域的益处，同时最大限度地减小或消除了因其他磷酸二酯酶的抑制而引起的副作用。环鸟苷3’，5’-一磷酸特异性磷酸二酯酶(cGMP-特异性PDE)抑制剂的生化、生理和临床作用提示了它们在需要对平滑肌、肾脏、止血、炎症、和／或内分泌功能进行调节的各种疾病状态中的功用．5型cGMP-特异性磷酸二酯酶(PDE5)是血管平滑肌中的主要cGMP水解酶，并已报道了其在阴茎海绵体中的表达(Taher等，泌尿学杂志149285A(1993))。因此，PDE5在性机能障碍的治疗中是一个引人注意的目标(Murray，DN&P 6(3)150-56(1993))。提供PDE5抑制剂的药物产品是目前可得到的，并以商标VIAG本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种人类药用制品，它包含：（ａ）包含约１至约２０ｍｇ选择性ＰＤＥ５抑制剂的口服剂型，所述选择性ＰＤＥ５抑制剂具有：（ｉ）对ＰＤＥ５的抑制比对ＰＤＥ６的抑制来说，ＩＣ↓［５０］值的差异至少是１００倍；（ｉｉ）对ＰＤＥ５的抑制比对Ｐ ＤＥ１ｃ的抑制来说，ＩＣ↓［５０］值的差异至少是１０００倍；（ｉｉｉ）ＰＤＥ５抑制的ＩＣ↓［５０］值小于１０ｎＭ，和（ｉｖ）足够的生物有效性以在约１至约２０ｍｇ单位口服剂量时是有效的；（ｂ）一个包装插件，它提供了：该ＰＤＥ５抑制 剂可用于治疗需要这种治疗的患者的性机能障碍，并且没有与有机硝酸酯给药相关的矛看；和（ｃ）一个容器...

【技术特征摘要】
US 1999-4-30 60/1320361.一种人类药用制品，它包含(a)包含约1至约20mg选择性PDE5抑制剂的口服剂型，所述选择性PDE5抑制剂具有(ⅰ)对PDE5的抑制比对PDE6的抑制来说，IC50值的差异至少是100倍；(ⅱ)对PDE5的抑制比对PDE1c的抑制来说，IC50值的差异至少是1000倍；(ⅲ)PDE5抑制的IC50值小于10nM，和(ⅳ)足够的生物有效性以在约1至约20mg单位口服剂量时是有效的；(b)一个包装插件，它提供了该PDE5抑制剂可用于治疗需要这种治疗的患者的性机能障碍，并且没有与有机硝酸酯给药相关的矛盾；和(c)一个容器。2.一种人类药用制品，它包含(a)包含约1至约20mg选择性PDE5抑制剂的口服剂型，所述选择性PDE5抑制剂具有(ⅰ)对PDE5的抑制比对PDE6的抑制来说，IC50值的差异至少是100倍；(ⅱ)对PDE5的抑制比对PDE1c的抑制来说，IC50值的差异至少是1000倍；(ⅲ)IC50值小于10nM，和(ⅳ)足够的生物有效性以在约1至约20mg单位口服剂量时是有效的；(b)一个包装插件，它提供了该PDE5抑制剂可用于治疗需要这种治疗的患者的性机能障碍，并且该患者正使用有机硝酸酯；和(c)一个容器。3.一种人类药用制品，它包含(a)包含约1至约20mg选择性PDE5抑制剂的口服剂型，所述选择性PDE5抑制剂具有(ⅰ)对PDE5的抑制比对PDE6的抑制来说，IC50值的差异至少是100倍；(ⅱ)对PDE5的抑制比对PDE1c的抑制来说，IC50值的差异至少是1000倍；(ⅲ)IC50值小于10nM，和(ⅳ)足够的生物有效性以在约1至约20mg单位口服剂量时是有效的；(b)一个包装插件，它提供了该PDE5抑制剂可用于治疗需要这种治疗的患者的性机能障...

【专利技术属性】
技术研发人员：JT埃米克，KM菲尔古森，WE普利曼，JS怀塔克，
申请(专利权)人：利利艾科斯有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]