β-咔啉药物产品制造技术

公开结构式（Ⅰ）化合物，及其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中化合物为游离药物微粒形式。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药学及有机化学领域，以及β-咔啉化合物，它用于治疗其中5型cGMP-特异性磷酸二酯酶(PDE5)需要抑制的各种医学适应症。更具体地说，本专利技术提供一定大小范围内的游离药物形式的β-咔啉药物颗粒，其能够制备稳定性的药用组合物的均一性制剂，特别是提供本领域内迄今未能获得的所需生物利用度特性的组合物。
技术介绍
环鸟嘌呤核苷-3’，5’-单磷酸酯特异性磷酸二酯酶(cGMP-特异性PDE)抑制剂的生物化学、生理学、及临床作用表明了它们在需要调节平滑肌、肾脏、止血、炎症，和/或内分泌功能的多种疾病状态中的功用。5型cGMP-特异性磷酸二酯酶(PDE5)是血管平滑肌中cGMP的主要的水解酶，并且它在阴茎海绵体中的表达已被报道(Taher等，J.Urol.，149285A(1993))。因此，PDE5是有吸引力的治疗性功能障碍的靶体(Murray，DN&P 6(3)150-156(1993))。Daugan的美国专利No.5859006公开了一类β-咔啉化合物，以及含有β-咔啉化合物的药用组合物，其用于治疗其中PDE5需要抑制的疾病。PCT公布WO97/03675本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有下式的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物的游离药物微粒形式，＊＊＊其包括的化合物颗粒中至少９０％的颗粒具有小于约４０微米的粒度。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：NR安德森，KJ哈陶尔，MA克拉尔，GA斯蒂芬森，
申请(专利权)人：利利艾科斯有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]