【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于合成软海绵素B类似物的中间体和方法相关申请本申请要求2007年10月3日提交的U. S. S. N. 60/997，625的优先权，其整体内容 都通过引用并入本文。
技术介绍
本专利技术涉及合成具有药学活性如抗癌或抗有丝分裂(阻滞有丝分裂)活性的软海 绵素B及其类似物的方法。B-1939 (也被称为E7389或eribulin)，一种软海绵素B类似 物，已被报道可有效治疗癌症和其它增殖性疾病，所述疾病包括黑素瘤、纤维肉瘤、白血病、 结肠癌、卵巢癌、乳腺癌、骨肉瘤、前列腺癌、肺癌和ras-转化的成纤维细胞。软海绵素B为在延伸的碳框架上包含多个手性中心的结构复杂的天然海洋产物。 由于天然来源的软海绵素B供应量有限，合成软海绵素B的方法对于开发软海绵素B类似 物的全部药用潜力而言具有价值。在1992年，(Aicher，T. D. et al.，J. Am. Chem. Soc. 114 3162-3164)中公开了合成软海绵素B类似物的方法。WO 2005/118565 (EISAIC0MPANY, LTD.)中描述了合成软海绵素B类似物包括B-1939的方法。WO 2...
【技术保护点】
获得式（Ⅰ）化合物的基本上非对映异构纯的组合物的方法，所述方法包括： 在适当的结晶条件下从非对映异构体混合物中结晶所述式（Ⅰ）化合物，其中所述式（Ⅰ）化合物为： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： ｚ为单键或双键，条件是当ｚ为双键时，Ｘ↑［２］为Ｃ且Ｙ↑［１］为氢；条件是当ｚ为单键时，Ｘ↑［２］为ＣＨ或Ｏ； Ｘ↑［１］为Ｏ、Ｓ或ＣＮ，条件是当Ｘ↑［１］为ＣＮ或Ｓ时，Ｘ↑［２］为Ｏ； Ｙ↑［１］为卤化物、氢或Ｏ－Ｌ↑［２］，或当Ｘ↑［２］为Ｏ时，Ｙ↑［１］不存在； Ｌ↑［１］和Ｌ↑［２］独立选自氢和保护基团，或Ｌ↑［１］和Ｌ↑［２］一起为保护基团，条件是当Ｘ↑［１］为ＣＮ时...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：C蔡斯，A远藤，FG方，J李，
申请(专利权)人：卫材RD管理有限公司，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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