用作药物的式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐： ＊＊＊ 其中： Ｒ↑［１］和Ｒ↑［１９］独立代表氢、１－６个碳的烷基、１－６个碳的烷氧基、１－６个碳的烷硫基、卤素、羟基或氨基； Ｒ↑［３］代表苯基、１个含１个或２个氮原子的六元杂环芳环，或者一个含有选自Ｏ、Ｎ和Ｓ的１－３个杂原子的５元杂环芳环，其中苯基或杂环芳环可由下列基团任选取代：１－６个碳的烷基、１－６个碳的烷氧基、卤素、羟基、１－６个碳的烷硫基、氰基、三氟甲基、硝基、羟甲基、氨基、基团－（ＣＨ↓［２］）↓［ｃ］ＮＨＣＯ↓［２］Ｒ↑［１０］、基团－（ＣＨ↓［２］）↓［Ｃ］ＮＲ↑［５］Ｒ↑［６］或基团－ＣＯ↓［２］Ｒ↑［１１］， 或Ｒ↑［３］代表氢或１－８个碳的烷基，此烷基可任选被氨基或基团－ＮＨＣＯ↓［２］Ｒ↑［１０］取代；和 Ｒ↑［４］代表氢或１－６个碳的烷基； 或Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］一起代表基团（ＣＨ↓［２］）↓［ａ］·Ｚ·（ＣＨ↓［２］）↓［ｂ］； Ｃ代表０－２的一个整数； ａ和ｂ独自代表１－３的一个整数； Ｚ代表ＣＨ↓［２］、ＮＨ、基团＞Ｎ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＹＲ↑［１３］、基团＞ＮＣＯ－Ｘ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＹＲ↑［１３］、基团＞ＮＣＳＸ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＹＲ↑［１３］或基团＞ＮＣＮＨＸ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＹＲ↑［１３］； Ｘ代表Ｏ、Ｓ或一个键； Ｙ代表Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ↓［２］、ＮＲ↑［９］或一个键； ｎ代表０－６的一个整数； Ｒ↑［１３］代表１－６个碳的烷基、由一个或多个卤原子、氰基、喹啉基、苯基、萘基取代的１－６个碳的烷基，含有１个或２个氮原子的６元杂环芳环，含有选自Ｏ、Ｎ和Ｓ的１－３个杂原子的５元杂环芳环或者与一个含有选自Ｏ、Ｎ和Ｓ的１－３个杂原子的５元杂环芳环稠合的苯环； 或Ｒ↑［１３］可被定义为除了当它含有１个或多个芳环时，该环可由一个或多个基团任选取代，这些基团选自１－６个碳的烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、１－６个碳的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨磺酰基、－ＮＲ↑［１４］Ｒ↑［１５］、－ＣＯＯＲ↑［１６］或－ＣＯＮＲ↑［７］Ｒ↑［８］； 或Ｒ↑［１３］可代表苯环、含１个或２个氮原子的６元杂环芳环或含有选自Ｏ、Ｎ和Ｓ的１－３个杂原子的５元杂环芳环（可由苄氧基或任选取代的苯基取代）或含有选自Ｏ、Ｎ和Ｓ的１－３个杂原子的任选取代的５元杂环芳环， 其中所述可任选的取代基为１－６个碳的烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、１－６个碳的烷氧基、三氟甲基和三氟甲氧基； 或者Ｒ↑［１３］可定义为除了当它…。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的化合物，此类化合物的制备过程，含有此类化合物的组合物及其药物用途。根据本专利技术，我们提供用作药物的式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐 Ⅰ其中R1和R19独立代表氢、1-6个碳的烷基、1-6个碳的烷氧基、1-6个碳的烷硫基、卤素、羟基或氨基；R3代表苯基、含1或2个氮原子的六元芳环，或者含有选自O、N和S的1-3个杂原子的5元杂芳环，该苯环或杂芳环可由下列取代基任选取代1-6个碳的烷基、1-6个碳的烷氧基、卤素、羟基、1-6个碳的烷硫基、氰基、三氟甲基、硝基、羟甲基、氨基、基团-(CH2)cNHCO2R10、基团-(CH2)cNR5R6或基团-CO2R11，或R3代表氢或1-8个碳的烷基、此烷基可任选被氨基或-NHCO2R10取代；及R4代表氢或1-6个碳的烷基；或R3和R4一起代表一个基团(CH2)a·Z·(CH2)b；C代表一个0-2的整数；a和b独自代表1-3的一个整数；Z代表CH2、NH、基团＞N(CH2)nYR13、基团＞NCO-X(CH2)nYR13、基团＞NCSX(CH2)nYR13或基团＞NCNHX(CH2)nYR13；X代表O、S或一个键；Y代表O、S、SO、SO2、NR9或一个键；n代表0-6的整数；R13代表1-6个碳的烷基、被一个或多个卤原子、氰基、喹啉基、苯基、萘基取代的1-6个碳的烷基、含有1或2个氮原子的6元杂芳环、含有选自O、N和S的1-3个杂原子的5元杂环或者与一个含有选自O、N和S的1-3个杂原子的5元杂芳环稠合的苯环；或R13可被定义为除了当它含有1个或多个芳环时，该环可由一个或多个基团任选取代，这些基团选自1-6个碳的烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、1-6个碳的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨磺酰基、-NR14R15、-COOR16或-CONR7R8；或R13可代表苯环、含1个或2个氮原子的6元杂芳环、或含有选自O、N和S的1-3个杂原子的5元杂芳环(可由苄氧基或任选取代的苯基取代)或含有选自O、N和硫的1-3个杂原子的任选取代的5元杂芳环，其中可任选的取代基为1-6个碳的烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、1-6个碳的烷氧基、三氟甲基和三氟甲氧基；或者R13可定义为除了当它含有一个含至少一个氮原子的杂芳环时，该环可由一个或多个与氮原子相邻的桥氧基任选取代，此环通过所述氮原子之一与分子的剩余部分相连接或反之；R2、R5、R6、R11、R9、R14、R15和R16独自代表氢或1-6个碳的烷基；另外，当Y代表NR9时，-NR9R13可共同代表一个吡咯烷环或哌啶环；R10代表1-6个碳的烷基；和R7和R8独自代表氢，1-6个碳的烷基或由一个或多个基团可任选取代的苯基，这些基团选自1-6个碳的烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、1-6个碳的的烷氧基、三氟甲基和三氟甲氧基；以下列作为条件-(a)当R3和R4共同代表基团(CH2)a·Z·(CH2)b时，其中Z代表基团＞NCOX(CH2)nYR13、＞NCSX(CH2)nYR13或＞NCNHX(CH2)nYR13，其中X和Y都不代表一个键，而n是2-4的整数；和(b)当R3和R4共同代表基团(CH2)a·Z·(CH2)b时，其中Z代表基团＞NCOX(CH2)nYCN、＞NCSX(CH2)nYCN或＞NCNHX(CH2)nYCN,Y代表一个键而X也代表一个键或X不代表一个键，n代表1-4的整数。式A化合物 A其中R3代表苯基或苄基，已经由Finch等所公开。同样，式B化合物 B其中R1代表氢或氯，已经由Carrington所公开。两篇论文均未给出这类化合物的任何有用的药物特性。因此，在本专利技术的另一个方面，我们提供了式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐 Ⅰ其中R1和R19独自代表氢、1-6个碳的烷基、1-6个碳的烷氧基、1-6个碳的烷硫基、卤素、羟基或氨基；R3代表苯基、含有1或2个氮原子的6元杂芳环或含有选自O、N和S的1-3个杂原子的5元杂芳环，所述苯基或杂芳环可由下列基团任选取代1-6个碳的烷基、1-6个碳的烷氧基、卤素、羟基、1-6个碳的烷硫基、氰基、三氟甲基、硝基、羟甲基、氨基、基团-(CH2)c·NHCO2R10、-(CH2)c·NR5R6或-CO2R11，或者R3代表氢或1-8个碳的烷基，该烷基可由氨基或-NHCO2R10任选取代；R4代表氢或1-6个碳的烷基；或R3和R4共同代表基团(CH2)a·Z·(CH2)b；C代表O-2的整数；a和b独自代表1-3的整数；Z代表CH2、NH、＞N(CH2)nYR13、＞NCOX(CH2)nYR13、＞NCSX(CH2)nYR13或＞NCNHX(CH2)nYR13基团；X代表O、S或一个键；Y代表O、S、SO、SO2、NR9或一个键；n代表0-6的整数；R13代表1-6个碳的烷基，由一个或多个卤原子、氰基、喹啉基、苯基、萘基取代的1-6个碳的烷基，含有1个或2个氮原子的6元杂芳环，含有选自O、N和S的1-3个杂原子的5元杂芳环，或与含有选自O、N和S的1-3个杂原子的5元杂芳环稠合的苯环；或者R13可定义为除了当它含有1个或多个芳环时，该环可由1个或多个基团任选取代，这些基团选自1-6个碳的烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、1-6个碳的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨磺酰基、-NR14R15、-COOR16或-CONR7R8；或者R13可以代表苯环、含有1个或2个氮原子的6元杂芳环或含有选自O、N和S的1-3个杂原子的5元杂芳环(可被苄氧基或可任选取代的苯基取代)或含有选自O、N和S的1-3个杂原子的可任选取代的5元杂芳环，其中可任选的取代基为1-6个碳的烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、1-6个碳的烷氧基、三氟甲基和三氟甲氧基；或者R13可定义为除了当它含有1个包含至少一个氮原子的杂芳环时，该环可由一个或多个与所述氮原子相邻的桥氧基任选取代，此环通过所述氮原子之一与分子的剩余部分相连接或反之；R2、R5、R6、R11、R9、R14、R15和R16独自代表氢或1-6个碳的烷基；另外，当Y代表NR9时，-NR9R13可共同代表一个吡咯烷或哌啶环；R10代表1-6个碳的烷基；和R7和R8独自代表氢、1-6个碳的烷基或由一个或多个基团可任选取代的苯环，这些基团选自1-6个碳的烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、1-6个碳的的烷氧基、三氟甲基和三氟甲氧基；以下列作为条件-(a)当R3和R4共同代表基团(CH2)a·Z·(CH2)b时，其中Z代表基团＞NCOX(CH2)nYR13、＞NCSX(CH2)nYR13或＞NCNHX(CH2)nYR13，其中X和Y都不代表一个键，而n是2-4的整数；和(b)当R3和R4共同代表基团(CH2)a·Z·(CH2)b时，其中Z代表基团＞NCOX(CH2)nYCN、＞NCSX(CH2)nYCN或＞NCNHX(CH2)nYCN,Y代表一个键而X也代表一个键或X不代表一个键，n代表1-4的整数；(c)当R1、R19、R2和R4代表氢时，R3不代表苯基；和(d)当R1代表氢或氯，而R19和R2代表氢时，R3和R4两者都不代表甲基。我们优选R3和R4共同代表基团(CH2)a·Z·(CH2)b时，其中Z代表基团＞NCO(CH2)nR13、＞NCS本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
【专利技术属性】
技术研发人员：P·R·J·哈姆莱，A·D·皮姆，A·C·廷克，H·G·贝顿，T·麦纳利，
申请(专利权)人：阿斯特拉曾尼卡有限公司，
类型：发明
国别省市：
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