新型二氢喹啉吡唑基化合物制造技术

本发明专利技术提供具有通式(I)的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R15、R16、R17和n是如本文中所述的，包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物的方法。

Novel two quinoline pyrazole based compound

The invention provides a general formula (I) of the new compounds, including R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R15, R16, R17 and N are as described in this article, compositions containing such compounds and methods of using the compounds.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及可用于在哺乳动物中治疗或预防的有机化合物，并特别地涉及用于治疗或预防慢性肾病(chronickidneydisease)、充血性心力衰竭(congestiveheartfailure)、高血压(hypertension)、原发性醛固酮症(primaryaldosteronism)和库欣综合征(Cushingsyndrom)的醛固酮合酶抑制剂。本专利技术提供新的式(I)的化合物其中R1、R5、R6、R7和R8独立地选自H、烷基、卤代烷基、环烷基和卤代环烷基；R2、R3和R4独立地选自H、卤素、烷基、卤代烷基、环烷基和卤代环烷基；R9是烷硫基烷基、烷基磺酰基烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基、取代的杂芳基烷基或基团A，其中取代的芳基、取代的芳基烷基、取代的杂芳基和取代的杂芳基烷基被一至三个选自以下各项的取代基取代：烷基、卤素、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、氰基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基磺酰基和卤代烷基磺酰基；R10是吡唑基、取代的吡唑基、吡啶基或取代的吡啶基，其中取代的吡唑基和取代的吡啶基被一至三个选自以下各本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)的化合物其中R1、R5、R6、R7和R8独立地选自H、烷基、卤代烷基、环烷基和卤代环烷基；R2、R3和R4独立地选自H、卤素、烷基、卤代烷基、环烷基和卤代环烷基；R9是烷硫基烷基、烷基磺酰基烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基、取代的杂芳基烷基或基团A，其中取代的芳基、取代的芳基烷基、取代的杂芳基和取代的杂芳基烷基被一至三个选自以下各项的取代基取代：烷基、卤素、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、氰基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基磺酰基和卤代烷基磺酰基；R10是吡唑基、取代的吡唑基、吡啶基或取代的吡啶基，其中取代的吡唑基和取代的吡...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.10.31 CN PCT/CN2014/0900631.式(I)的化合物其中R1、R5、R6、R7和R8独立地选自H、烷基、卤代烷基、环烷基和卤代环烷基；R2、R3和R4独立地选自H、卤素、烷基、卤代烷基、环烷基和卤代环烷基；R9是烷硫基烷基、烷基磺酰基烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基、取代的杂芳基烷基或基团A，其中取代的芳基、取代的芳基烷基、取代的杂芳基和取代的杂芳基烷基被一至三个选自以下各项的取代基取代：烷基、卤素、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、氰基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基磺酰基和卤代烷基磺酰基；R10是吡唑基、取代的吡唑基、吡啶基或取代的吡啶基，其中取代的吡唑基和取代的吡啶基被一至三个选自以下各项的取代基取代：烷基、卤素、卤代烷基、环烷基和卤代环烷基；R15是H、烷基、卤代烷基、环烷基或卤代环烷基；R16和R17独立地选自H、烷基和环烷基；n是零或1；及其药用盐。2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是烷基。3.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物，其中R5、R6、R7和R8是H。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R2和R3是H。5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R4是H或卤素。6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中R4是H。7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中R15是H。8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中R16和R17是H。9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中n是0。10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中R9是烷硫基烷基、烷基磺酰基烷基、取代的芳基、取代的芳基烷基或基团A，其中取代的芳基和取代的芳基烷基被一至三个选自以下各项的取代基取代：烷基、卤素、氰基、烷氧基、烷硫基和烷基磺酰基。11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中R10是被一个烷基取代的吡唑基或被一个卤素取代的吡啶基。12.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物，其中R9是被一至三个选自以下各项的取代基取代的芳基：烷基、卤素、氰基、烷氧基、烷硫基和烷基磺酰基。13.根据权利要求1至12中任一项所述的化合物，其选自：4-[[5-(1-甲基-2-氧代-3,4-二氢喹啉-6-基)-1H-吡唑-4-基]氧基]苄腈；6-[4-(4-氯苯氧基)-1H-吡唑-5-基]-1-甲基-3,4-二氢喹啉-2-酮；3-甲氧基-4-[[5-(1-甲基-2-氧代-3,4-二氢喹啉-6-基)-1H-吡唑-4-基]氧基]苄腈；3-氯-4-[[5-(1-甲基-2-氧代-3,4-二氢喹啉-6-基)-1H-吡唑-4-基]氧基]苄腈；2-氟-4-[[5-(1-甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：约翰尼斯·埃比，库尔特·阿姆雷因，佰努瓦·霍恩斯普格，贝恩德·库恩，汉斯·P·梅尔基，赖纳·E·马丁，亚历山大·V·迈韦格，谭雪菲，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH