针对布罗莫结构域有活性的化合物制造技术

披露的是针对布罗莫结构域的化合物、包含这些化合物的药物组合物和这些化合物在疗法中的用途。

Compounds that are active in the Bromo domain

Disclosed are compounds directed at the Bromo domain, pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds in therapy.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】领域本申请涉及针对布罗莫结构域(bromodomain)有活性的化合物，包括该化合物的药物组合物，和使用该化合物治疗疾病或失调的方法。背景布罗莫结构域是生物和药物方面引起人们兴趣的蛋白质结构域，例如作为转录因子复合物的组分和表观遗传记忆的决定簇。人类基因组编码存在于46种人蛋白质中的61种布罗莫结构域，并且可基于一级序列保守性将其分类为8个不同的布罗莫结构域家族(自然评论药物发现(NatRevDrugDiscov)，2014年5月；13(5):337-56)。一个这样的家族，BET家族或布罗莫结构域和额外末端结构域家族，包括BRD2、BRD3、BRD4和BRDT，所有这些都在人类中发现。布罗莫结构域能够识别乙酰化组蛋白。BET家族具有以展现出高水平序列保守性的两个氨基末端布罗莫结构域和更不同的羧基末端募集结构域为特色的共同结构域架构(Filippakopoulos，P.等人，自然(Nature)2010，468，1067-1073)。据报道BRD2和BRD3与组蛋白连同转录活跃基因缔合，并且可以参与促进转录延长(勒罗伊(Leroy)等人，分子细胞(Mol.Cell.)2008，30，51-60)。还已经报道BRD4或BRD3可以与NUT(睾丸中的核蛋白)融合，形成呈上皮瘤形成的高度恶性形式的新融合致癌基因，称为NUT-中线癌。已经表明BRD-NUT融合蛋白有助于癌发生(致癌基因(Oncogene)2008，27，2237-2242)。BRDT在睾丸和卵巢中独特表达。已经报道所有BET家族成员在细胞周期方面有一定参与。另外，一些病毒利用这些蛋白质将其基因组束缚到宿主细胞染色质上，作为病毒复制过程的一部分(尤(You)等人，细胞(Cell)2004117，349-60)。BRD4似乎参与pTEF-P复合物向可诱导基因的募集，导致RNA聚合酶的磷酸化和增加的转录输出(哈格里夫(Hargreaves)等人，细胞(Cell)2009138，129-145)。近年来，含有布罗莫结构域的蛋白质已经引起很大的兴趣，并且布罗莫结构域结合剂已经报道于WO2009084693、WO2012075383、WO2011054553、WO2011054841、WO2011054844、WO2011054845、WO2011054846、WO2011054848、WO2011143669、WO2011161031、WO2013027168、WO2014095774、和WO2014095775中。因此，已经报道含有布罗莫结构域的蛋白质参与转录、DNA修复、复制和染色体浓缩。最近，Filippakopoulos，P.等人发表了概述与含有布罗莫结构域的蛋白质相关的许多发现的综述(Filippakopoulos，P.等人，自然评论药物发现(NatureReviewsDrugDiscovery)，2014，doi:10.1038/nrd4286)。尽管在调节布罗莫结构域的功能的分子领域中取得进展，存在对另外的布罗莫结构域抑制剂的需求。概述本文披露的一个方面涉及一种具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物、立体异构体和互变异构体，其中Y1、Y2、Y3和Y4彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：N或C；Y5选自C或O；X1、X2、X3、X4和X5彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：N、O、S或C；n是选自0或1的整数；R不存在或选自氢、未经取代的或经取代的C1-4烷基的组；R1不存在，或选自下组，该组由以下各项组成：氢、未经取代的或经取代的C1-4烷基；R2a、R2b、R3a和R3b彼此独立地不存在或选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烯基、未经取代的或经取代的C1-6炔基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、-OH、-CN、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基、-OR31，或R2a和R2b与Y4合起来、和/或R3a和R3b与Y5合起来形成选自下组的环，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基；R4、R5、R6、R8a、R8b、R9a、R9b、R10a、R10b、R11a、R11b和R32彼此独立地不存在或选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烯基、未经取代的或经取代的C1-6炔基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、-OH、-CN、-NO2、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基、-NR12R13、-NR14C(＝O)R15、-NR16C(＝O)NR17R18、-NR28C(＝O)OR19、-C(＝O)R20、-C(＝O)OR21、-OC(＝O)R21、-C(＝O)NR22R23、-S(＝O)R24、-SO2R25、-SO2NR26R27和-OR31；或R5、R6、R8a、R8b、R9a、R9b、R10a、R10b、R11a、R11b与邻近的R5、R6、R8a、R8b、R9a、R9b、R10a、R10b、R11a、R11b基团合起来以形成选自下组的环系统，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基；或R8a、R8b和X1；R9a、R9b和X4；R10a、R10b和X3；R11a、R11b和X2合起来以形成选自下组的环系统，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基；R7选自下组，该组由以下各项组成：氢、-OH、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基；R12、R13、R16、R17、R18、R22、R23、R26和R27彼此独立地不存在或选自氢、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烯基、未经取代的或经取代的C1-6炔基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基，或R12和R13、R16和R17、R17和R18、R22和R23、R26和R27与它们附接的原子合起来形成选自下组的环，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基以及未经取代的或经取代的杂芳基；R14、R15、R19、R20、R21、R24、R25、R28、R29、R30和R31彼此独立地不存在或选自氢、未经取代的或经取代的C1-6烷基、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种根据化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物、立体异构体和互变异构体，其中Y1、Y2、Y3和Y4彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：N或C；Y5选自C或O；X1、X2、X3、X4和X5彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：N、O、S或C；n是选自0或1的整数；R不存在或选自氢、未经取代的或经取代的C1‑4烷基的组；R1不存在，或选自下组，该组由以下各项组成：氢、未经取代的或经取代的C1‑4烷基；R2a、R2b、R3a和R3b彼此独立地不存在或选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、未经取代的或经取代的C1‑6烷基、未经取代的或经取代的C1‑6烯基、未经取代的或经取代的C1‑6炔基、未经取代的或经取代的C1‑6烷氧基、‑OH、‑CN、未经取代的或经取代的C3‑8环烷基、未经取代的或经取代的C3‑8环烯基、未经取代的或经取代的C2‑9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基、‑OR31，或R2a和R2b与Y4合起来、和/或R3a和R3b与Y5合起来形成选自下组的环，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3‑8环烷基、未经取代的或经取代的C3‑8环烯基、未经取代的或经取代的C2‑9杂脂环基；R4、R5、R6、R8a、R8b、R9a、R9b、R10a、R10b、R11a、R11b和R32彼此独立地不存在或选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、未经取代的或经取代的C1‑6烷基、未经取代的或经取代的C1‑6烯基、未经取代的或经取代的C1‑6炔基、未经取代的或经取代的C1‑6烷氧基、‑OH、‑CN、‑NO2、未经取代的或经取代的C3‑8环烷基、未经取代的或经取代的C3‑8环烯基、未经取代的或经取代的C2‑9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基、‑NR12R13、‑NR14C(＝O)R15、‑NR16C(＝O)NR17R18、‑NR28C(＝O)OR19、‑C(＝O)R20、‑C(＝O)OR21、‑OC(＝O)R21、‑C(＝O)NR22R23、‑S(＝O)R24、‑SO2R25、‑SO2NR26R27和‑OR31；或R5、R6、R8a、R8b、R9a、R9b、R10a、R10b、R11a、R11b与邻近的R5、R6、R8a、R8b、R9a、R9b、R10a、R10b、R11a、R11b基团合起来以形成选自下组的环系统，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3‑8环烷基、未经取代的或经取代的C3‑8环烯基、未经取代的或经取代的C2‑9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基；或R8a、R8b和X1；R9a、R9b和X4；R10a、R10b和X3；R11a、R11b和X2合起来以形成选自下组的环系统，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3‑8环烷基、未经取代的或经取代的C3‑8环烯基、未经取代的或经取代的C2‑9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基；R7选自下组，该组由以下各项组成：氢、‑OH、未经取代的或经取代的C1‑6烷基、未经取代的或经取代的C3‑8环烷基、未经取代的或经取代的C3‑8环烯基；R12、R13、R16、R17、R18、R22、R23、R26和R27彼此独立地不存在或选自氢、未经取代的或经取代的C1‑6烷基、未经取代的或经取代的C1‑6烯基、未经取代的或经取代的C1‑6炔基、未经取代的或经取代的C1‑6烷氧基、未经取代的或经取代的C3‑8环烷基、未经取代的或经取代的C3‑8环烯基、未经取代的或经取代的C2‑9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基，或R12和R13、R16和R17、R17和R18、R22和R23、R26和R27与它们附接的原子合起来形成选自下组的环，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C2‑9杂脂环基以及未经取代的或经取代的杂芳基；R14、R15、R19、R20、R21、R24、R25、R28、R29、R30和R31彼此独立地不存在或选自氢、未经取代的或经取代的C1‑6烷基、未经取代的或经取代的C1‑6烯基、未经取代的或经取代的C1‑6炔基、未经取代的或经取代的C1‑6烷氧基、未经取代的或经取代的C3‑8环烷基、未经取代的或经取代的C3‑8环烯基、未经取代的或经取代的C2‑9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基；A选自CR32或N；Rx和Ry彼此独立地选自氢、未经取代的或经取代的C1‑6烷基、未经取代的或经取代的C1‑6烯基、经取代的或未经取代的C1‑6烷氧基、未经取代的或经取代的C3‑8环烷基、未经取代的或经取代的C3‑8环烯基、未经取代的或经取代的C2‑9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.08.01 SE 1450919-41.一种根据化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物、立体异构体和互变异构体，其中Y1、Y2、Y3和Y4彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：N或C；Y5选自C或O；X1、X2、X3、X4和X5彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：N、O、S或C；n是选自0或1的整数；R不存在或选自氢、未经取代的或经取代的C1-4烷基的组；R1不存在，或选自下组，该组由以下各项组成：氢、未经取代的或经取代的C1-4烷基；R2a、R2b、R3a和R3b彼此独立地不存在或选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烯基、未经取代的或经取代的C1-6炔基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、-OH、-CN、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基、-OR31，或R2a和R2b与Y4合起来、和/或R3a和R3b与Y5合起来形成选自下组的环，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基；R4、R5、R6、R8a、R8b、R9a、R9b、R10a、R10b、R11a、R11b和R32彼此独立地不存在或选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烯基、未经取代的或经取代的C1-6炔基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、-OH、-CN、-NO2、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基、-NR12R13、-NR14C(＝O)R15、-NR16C(＝O)NR17R18、-NR28C(＝O)OR19、-C(＝O)R20、-C(＝O)OR21、-OC(＝O)R21、-C(＝O)NR22R23、-S(＝O)R24、-SO2R25、-SO2NR26R27和-OR31；或R5、R6、R8a、R8b、R9a、R9b、R10a、R10b、R11a、R11b与邻近的R5、R6、R8a、R8b、R9a、R9b、R10a、R10b、R11a、R11b基团合起来以形成选自下组的环系统，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基；或R8a、R8b和X1；R9a、R9b和X4；R10a、R10b和X3；R11a、R11b和X2合起来以形成选自下组的环系统，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基；R7选自下组，该组由以下各项组成：氢、-OH、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基；R12、R13、R16、R17、R18、R22、R23、R26和R27彼此独立地不存在或选自氢、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烯基、未经取代的或经取代的C1-6炔基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基，或R12和R13、R16和R17、R17和R18、R22和R23、R26和R27与它们附接的原子合起来形成选自下组的环，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基以及未经取代的或经取代的杂芳基；R14、R15、R19、R20、R21、R24、R25、R28、R29、R30和R31彼此独立地不存在或选自氢、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烯基、未经取代的或经取代的C1-6炔基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基；A选自CR32或N；Rx和Ry彼此独立地选自氢、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烯基、经取代的或未经取代的C1-6烷氧基、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基、-C(＝O)R20和-SO2R25；或Rx和Ry两者与A合起来以形成选自下组的环系统，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、以及未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基或未经取代的或经取代的杂芳基、未经取代的或经取代的芳基；或Rx或Ry中的一个与A合起来以形成选自下组的环系统，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、以及未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基或未经取代的或经取代的杂芳基、未经取代的或经取代的芳基；并且每当Rx和Ry彼此独立地选自氢、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烯基、经取代的或未经取代的C1-6烷氧基、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基，以及，未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基、-C(＝O)R20和-SO2R25时，则R11a和R11b两者都不能是氢；每当一个或多个杂原子存在时，它/它们选自O、N和S；并且其条件是具有化学式(I)的化合物不是2.根据权利要求1所述的化合物，其中Y1、Y2、Y3是C并且Y4选自C或N。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中Y4是C。4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中R选自下组，该组由以下各项组成：氢或甲基。5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中R1不存在或是氢。6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中R2a和R2b彼此独立地不存在或彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C3-6环烷基以及未经取代的或经取代的C1-6烷氧基。7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中R2a选自氢或甲基、乙基、异丙基、环丙基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CH2CH2F、-CH2CHF2、-CH2CF3、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、环丙氧基、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-OCHFCF3和卤素并且R2b和R3b不存在。8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中R3a和R3b彼此独立地不存在或彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C3-6环烷基以及未经取代的或经取代的C1-6烷氧基。9.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物，其中R3a选自氢或甲基、乙基、异丙基、环丙基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CH2CH2F、-CH2CHF2、-CH2CF3、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、环丙氧基、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-OCHFCF3和卤素并且R3b不存在。10.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物，其中R4、R5和R6彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、-CN、-OR31、卤素、-NR12R13、-NR14(C＝O)R15、-NR16(C(＝O)NR17R18、-NR28C(＝O)OR19、-NR33(CR34R35)mC(＝O)NR36R37、-(CR38R39)mNR40R41、-(CR42R43)mC(＝O)NR44R45、和-O(C＝O)R21；其中R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R21、R28、R30、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43、R44、和R45彼此独立地不存在或选自下组，该组由以下各项组成：氢、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烯基、未经取代的或经取代的C1-6炔基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基，或R12和R13、R17和R18、R36和R37、R40和R41、和R44、R45与它们所附接的氮原子合起来形成选自下组的环，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基以及未经取代的或经取代的杂芳基；m是选自下组的整数，该组由以下各项组成：0、1、2、3和4。11.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，其中Y1、Y2、和Y3是C。12.根据权利要求1-11中任一项所述的化合物，其中Y1、Y2、Y3、Y4和Y5是根据化学式(II)-(VI)来选择的其中R不存在或选自氢、甲基的组；R2a、R2b、R3a和R3b彼此独立地不存在或选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基；R4、R5、R6彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、未经取代的或经取代的C1-6烷基、以及未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、-OR31、-NR12R13、-NR14(C＝O)R15、-NR16(C(＝O)NR17R18、-NR28C(＝O)OR19、-NR33(CR34R35)mC(＝O)NR36R37、-(CR38R39)mNR40R41、-(CR42R43)mC(＝O)NR44R45、和-O(C＝O)R21；其中R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R21、R28、R30、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43、R44、和R45彼此独立地不存在或选自下组，该组由以下各项组成：氢、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烯基、未经取代的或经取代的C1-6炔基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基，或R12和R13、R17和R18、R36和R37、R40和R41、R44和R45与它们所附接的氮原子合起来形成选自下组的环，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基以及未经取代的或经取代的杂芳基；m是选自下组的整数，该组由以下各项组成：0、1、2、3和4。13.根据权利要求12所述的化合物，其中该化合物选自根据化学式(II)、(III)或(IV)中任一个的化合物。14.根据权利要求10、12、和13中任一项所述的化合物，其中R14、R15、R16、R17、R18、R19、R21和R28彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：甲基、乙基、异丙基、-CF3、叔丁基、和环丙基。15.根据权利要求1-14中任一项所述的化合物，其中R7是氢。16.根据权利要求1-15中任一项所述的化合物，其中R8a、R9a、R10a、和R11a不存在并且包括X1、X2、X3、X4和X5的环是经取代的芳基环或经取代的杂芳基环。17.根据权利要求1-16中任一项所述的化合物，其中R8b、R11b、X1和X2；R10b、R11b、X2和X3；和/或R9b、R10b、X3和X4合起来以形成选自下组的环系统，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基、未经取代的或经取代的杂脂环基、未经取代的或经取代的环烷基、以及未经取代的或经取代的环烯基。18.根据权利要求1-17中任一项所述的化合物，其中A是N。19.根据权利要求1-18中任一项所述的化合物，其中n是1。20.根据权利要求1-19中任一项所述的化合物，其中该化合物是根据权利要求12中所述的化学式II至VI中任一个的化合物，其中X1、X2、X3和X4彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：N或C，并且X5是C。21.根据权利要求1-20中任一项所述的化合物，其中该化合物是根据权利要求12中所述的化学式II至VI中任一个的化合物，其中n是1并且X2、X3、和X4中之一是N，X2、X3、和X4中不是N的两个是C；并且X1和X5是C。22.根据权利要求1-21中任一项所述的化合物，其中该化合物是根据权利要求12中所述的化学式II至VI中任一个的化合物，其中R8a、R8b、R9a、R9b、R10a和R10b彼此独立地不存在或选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-5环烷基、-CN、-OH、-CF3、和-OCF3，或R8b、R11b、X1和X2；R10b、R11b、X2和X3；和/或R9b、R10b、X3和X4合起来以形成选自下组的环系统，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基、未经取代的或经取代的杂脂环基、未经取代的或经取代的环烷基、以及未经取代的或经取代的环烯基。23.根据权利要求22所述的化合物，其中所述C1-4烷基是甲基或乙基，并且所述C1-4烷氧基是甲氧基。24.根据权利要求1-23中任一项所述的化合物，其中R8a、R9a、R10a和R11a不存在并且R11b选自下组，该组由以下各项组成：卤素、未经取代的或经取代的C1-6卤代烷基、未经取代的或经取代的C1-6羟基烷基、未经取代的或经取代的C1-6氨基烷基、未经取代的或经取代的C1-6氰基烷基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基-C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、未经取代的或经取代的C1-6卤代烷氧基、-OH、-CN、-NO2、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基、-NR12R13、-C(＝O)NR22R23、-SO2R25、-SO2NR26R27、-NR33(CR34R35)mC(＝O)NR36R37、-(CR38R39)mNR40R41、和-(CR42R43)mC(＝O)NR44R45，其中R12、R13、R22、R23、R25、R26、R27、R36、R37、R40、R41、R44、R45彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基；或R12和R13、R22和R23、R26和R27、R36和R37、R40和R41；R44和R45与它们所附接的氮原子合起来形成选自下组的环，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基，R33、R34、R35、R38、R39、R42和R43独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢和C1-6烷基，并且m是选自下组的整数，该组由以下各项组成：0、1、2、3和4。25.根据权利要求1所述的化合物，具有通式(XI)：其中R2a是氢或甲基；R3a是氢或甲基；R7是氢；R4、R5、R6和R8b彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-5环烷基、-CN、-OH、-CF3和-OCF3；X3和X4彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：N和C；当X4是N时，R9b不存在，当X4是C时，R9b选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-5环烷基、-CN、-OH、-CF3和-OCF3_；当X3是N时，R10b不存在，当X3是C时，R10b选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-5环烷基、-CN、-OH、-CF3和-OCF3；R11b选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烯基、未经取代的或经取代的C1-6炔基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、-OH、-CN、-NO2、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基、-NR12R13、-NR14C(＝O)R15、-NR16C(＝O)NR17R18、-NR28C(＝O)OR19、-C(＝O)R20、-C(＝O)OR21、-OC(＝O)R21、-C(＝O)NR22R23、-S(＝O)R24、-SO2R25、-SO2NR26R27、和-OR31；A选自CR32或N；Rx和Ry彼此独立地选自氢、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烯基、经取代的或未经取代的C1-6烷氧基、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基、-C(＝O)R20和-SO2R25；或Rx和Ry两者与A合起来以形成选自下组的环系统，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的杂芳基、以及未经取代的或经取代的芳基；或Rx或Ry中之一与A合起来以形成选自下组的环系统，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的杂芳基、以及未经取代的或经取代的芳基；并且每当Rx和Ry彼此独立地选自氢、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烯基、经取代的或未经取代的C1-6烷氧基、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基、-C(＝O)R20和-SO2R25时，则R11b不能是氢；每当一个或多个杂原子存在时，它/它们选自O、N和S。26.根据权利要求24或25所述的化合物，其中R11b选自下组，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基以及未经取代的或经取代的杂芳基。27.根据权利要求24-25所述的化合物，其中R11b选自下组，该组由以下各项组成：和卤素其中R83a和R83b彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、氟、C1-6烷基，或R83a和R83b与它们所附接的碳原子合起来形成C3-8环烷基；R80和R81彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、-CN、-OH、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4羟基烷基、C1-4氨基烷基、-CF3、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-OCF3、-NR52R53、-C(＝O)NR52R53、-C(＝O)OR52；r和s是选自0、1或2的整数；R47、R48、R49和R50彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、-NR52R53、C1-6氨基烷基、-OH、-C(＝O)NR55R56；R82选自下组，该组由以下各项组成：C1-6烷基、C1-6烷氧基、-NR85R86和-OH；R52、R53和R54彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C1-6氨基烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C3-8环烷基和-C(＝O)R82；R55和R56彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：C1-6烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基，并且R85和R86彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-6烷基和C3-8环烷基或R85和R86与氮原子合起来形成选自未经取代的或经取代的杂脂环基的环系统。28.根据权利要求27所述的化合物，其中R80和R81是氢。29.根据权利要求24-27中任一项所述的化合物，其中所述C1-6卤代烷基选自下组，该组由以下各项组成：-CF3、-CHF2、-CH2F、-CH2CH2F、-CH2CHF2、-CHFCF3、-CH2CF3；所述C1-6卤代烷氧基选自下组，该组由以下各项组成：-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-OCH2CH2F、-OCH2CHF2、-OCH2CF3；所述未经取代的或经取代的C3-8环烷基选自未经取代的或经取代的环丙基、未经取代的或经取代的环丁基以及未经取代的或经取代的环戊基；所述未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基选自未经取代的或经取代的吗啉基、未经取代的或经取代的吡咯烷基、未经取代的或经取代的吡咯烷酮基、未经取代的或经取代的哌啶基、未经取代的或经取代的哌嗪基、未经取代的或经取代的氮杂环丁烷基、未经取代的或经取代的氧代氮杂烷基、以及未经取代的或经取代的二氮杂环庚烷基；所述未经取代的或经取代的芳基是未经取代的或经取代的苯基；并且所述未经取代的或经取代的杂芳基选自下组，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的吡啶基、未经取代的或经取代的咪唑基、未经取代的或经取代的异噁唑基、未经取代的或经取代的吡唑基、未经取代的或经取代的呋喃基以及未经取代的或经取代的四唑基。30.根据权利要求25-28中任一项所述的化合物，其中所述经取代的C3-8环烷基、经取代的C2-9杂脂环基、经取代的芳基和经取代的杂芳基被选自下组的取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、-CN、-OH、氧代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4羟基烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基-C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-NR52R53、-C(＝O)NR52R53、-C(＝O)OR52、-C(＝O)R82、和C1-4氨基烷基。31.根据权利要求1-30中任一项所述的化合物，其中Rx和Ry彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基、-C(＝O)-C1-6烷基，并且其中Rx和Ry中的至少一个不是氢。32.根据权利要求31所述的化合物，其中C1-6烷基被选自下组的取代基取代，该组由以下各项组成：-OH、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基。33.根据权利要求1-30中任一项所述的化合物，其中Rx和Ry与A合起来以形成选自下组的环系统，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、以及未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基或未经取代的或经取代的杂芳基。34.根据权利要求33所述的化合物，其中Rx和Ry与A合起来形成选自下组的环，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基以及未经取代的或经取代的杂芳基。35.根据权利要求34所述的化合物，其中Rx和Ry与A合起来形成选自下组的环系统，该组由以下各项组成：该环系统是未经取代的或被选自下组的1、2、3或4个取代基取代，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、未经取代的或经取代的C1-6卤代烷基、未经取代的或经取代的C1-6羟基烷基、未经取代的或经取代的C1-6氨基烷基、卤素、-OH、-CN、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基-C1-6烷基、未经取代的或经取代的杂芳基、未经取代的或经取代的杂芳基-C1-6烷基、-(CR64R65)tNR62R63、-NR64C(＝O)NR65R66、-C(＝O)NR67R68和-C(＝O)OR69；其中R60、R61、R62、R63、R64、R65、R66、R67、R68和R69彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、未经取代的或经取代的C1-6烷基；或该环系统是双环环系统的一部分；并且t选自整数，该整数选自0、1、2和3。36.根据权利要求35所述的化合物，其中所述未经取代的或经取代的C1-6烷基选自下组，该组由以下各项组成：甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、C1-6卤代烷基、C1-6氨基烷基、-CH2NR70R71、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、芳基-C1-6烷基，其中R70和R71彼此独立地选自氢或C1-4烷基，并且；所述未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基选自未经取代的或经取代的吡咯烷基、以及未经取代的或经取代的吡咯烷基-2-酮；所述未经取代的或经取代的杂芳基选自未经取代的或经取代的咪唑基、未经取代的或经取代的吡咯基、未经取代的或经取代的吡唑基、未经取代的或经取代的四唑基、以及未经取代的或经取代的吡啶基；并且所述未经取代的或经取代的芳基选自未经取代的或经取代的苯基。37.根据权利要求1-24中任一项所述的化合物，其中R8a、R9a、R10a和R11a不存在并且R11b选自下组，该组由以下各项组成：卤素、未经取代的或经取代的C1-6卤代烷基、未经取代的或经取代的C1-6羟基烷基、未经取代的或经取代的C1-6氨基烷基、未经取代的或经取代的C1-6氰基烷基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基-C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、未经取代的或经取代的C1-6卤代烷氧基、-OH、-CN、-NO2、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基、-NR12R13、-C(＝O)NR22R23、-SO2R25、-SO2NR26R27、-NR33(CR34R35)mC(＝O)NR36R37、-(CR38R39)mNR40R41、和-(CR42R43)mC(＝O)NR44R45，其中R12、R13、R22、R23、R25、R26、R27、R36、R37、R40、R41、R44、R45彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、未经取代的或经取代的C1-6烷基、未经取代的或经取代的C1-6烷氧基、未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基；或R12和R13、R22和R23、R26和R27、R36和R37、R40和R41、R44和R45与它们同时所附接的原子合起来形成选自下组的环，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基，R33、R34、R35、R36、R38、R39、R42和R43独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢和C1-6烷基，并且m是选自下组的整数，该组由以下各项组成：0、1、2、3或4；并且A是N；并且Rx和Ry与A合起来形成选自下组的环系统，该组由以下各项组成：未经取代的或经取代的C3-8环烷基、未经取代的或经取代的C3-8环烯基、以及未经取代的或经取代的C2-9杂脂环基或未经取代的或经取代的杂芳基。38.根据权利要求1所述的化合物，其中该化合物选自下组，该组由以下各项组成N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(哌嗪-1-基甲基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(吗啉代甲基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，5-[(4-乙酰基哌嗪-1-基)甲基]-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基-2-吗啉代-苯甲酰胺，5-[3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]磺酰基-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吗啉代-苯甲酰胺，5-[3-(二甲基氨基)氮杂环丁烷-1-基]磺酰基-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吗啉代-苯甲酰胺，5-(3-氨基氮杂环丁烷-1-基)磺酰基-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吗啉代-苯甲酰胺，N3-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-N1,N1-二甲基-4-吗啉代-苯-1,3-二甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(4-甲基哌嗪-1-羰基)-2-吗啉代-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(吗啉-4-羰基)-2-吗啉代-苯甲酰胺，N3-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-4-吗啉代-苯-1,3-二甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(甲氧基甲基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，5-(羟基甲基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，5-(二甲基氨磺酰基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺，2-[3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]-5-(二甲基氨磺酰基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)苯甲酰胺，5-(二甲基氨磺酰基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-(3-羟基吡咯烷-1-基)苯甲酰胺，2-(2-二甲基氨基乙基氨基)-5-(二甲基氨磺酰基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)苯甲酰胺，5-(二甲基氨磺酰基)-2-(2-羟基乙基氨基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)苯甲酰胺，2-[3-(二甲基氨基)氮杂环丁烷-1-基]-5-(二甲基氨磺酰基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)苯甲酰胺，5-(二甲基氨磺酰基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-N-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-N-甲基-5-吗啉代磺酰基-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-硝基-2-吡咯烷-1-基-吡啶-3-甲酰胺，5-氨基-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吡咯烷-1-基-吡啶-3-甲酰胺，5-[(2-氨基-2-氧代-乙基)氨基]-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吡咯烷-1-基-吡啶-3-甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-[2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基]-5-(吗啉代甲基)苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(吗啉代甲基)-2-[2-(1H-吡唑-3-基)吡咯烷-1-基]苯甲酰胺，N-[2-羟基-4-(三氟甲基)-6-喹啉基]-5-(吗啉代甲基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4,7-二甲基-6-喹啉基)-5-(吗啉代甲基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，2-[2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(吗啉代甲基)苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-(3-羟基吡咯烷-1-基)-5-(吗啉代甲基)苯甲酰胺，2-[2-(二甲基氨基甲基)吡咯烷-1-基]-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(吗啉代甲基)苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-3-吡咯烷-1-基-6-(1H-四唑-5-基)吡啶-2-甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(吗啉代甲基)-2-(2-氧代吡咯烷-1-基)苯甲酰胺，6-氰基-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-3-吡咯烷-1-基-吡啶-2-甲酰胺，6-(氨基甲基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-3-吡咯烷-1-基-吡啶-2-甲酰胺，6-(二甲基氨基甲基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-3-吡咯烷-1-基-吡啶-2-甲酰胺，6-乙酰基-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-3-吡咯烷-1-基-吡啶-2-甲酰胺，6-(1-羟基乙基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-3-吡咯烷-1-基-吡啶-2-甲酰胺，N2-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-3-吡咯烷-1-基-吡啶-2,6-二甲酰胺，2-氰基-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-吡咯烷-1-基-吡啶-4-甲酰胺，2-乙酰基-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-吡咯烷-1-基-吡啶-4-甲酰胺，2-(1-羟基乙基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-吡咯烷-1-基-吡啶-4-甲酰胺，N4-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-吡咯烷-1-基-吡啶-2,4-二甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-吡咯烷-1-基-2-(1H-四唑-5-基)吡啶-4-甲酰胺，5-(1-羟基乙基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(1-甲氧基乙基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，2-[2-(二甲基氨基甲基)吡咯烷-1-基]-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(甲氧基甲基)苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(甲氧基甲基)-2-[2-(1H-吡唑-3-基)吡咯烷-1-基]苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(异丙氧基甲基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，2-[2-(二甲基氨基甲基)吡咯烷-1-基]-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(三氟甲氧基)苯甲酰胺，3-(二甲基氨基甲基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-1H-吲哚-7-甲酰胺，3-(二甲基氨基甲基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-1H-吲哚-4-甲酰胺，5-氨基-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吗啉代-苯甲酰胺，5-[(2-氨基-2-氧代-乙基)氨基]-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吗啉代-苯甲酰胺，5-氟-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吗啉代-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吗啉代-5-(1-哌啶基磺酰基)苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吗啉代-5-吗啉代磺酰基-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-甲氧基-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吗啉代-5-氨磺酰基-苯甲酰胺，5-乙酰氨基-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吗啉代-苯甲酰胺，5-(二甲基氨磺酰基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，5-(二甲基氨磺酰基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吗啉代-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-吗啉代磺酰基-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-甲氧基-苯磺酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吗啉代-5-硝基-苯磺酰胺，5-氨基-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吗啉代-苯磺酰胺，2-氰基-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-吗啉代磺酰基-苯甲酰胺，5-(二甲基氨磺酰基)-2-吗啉代-N-[2-氧代-4-(三氟甲基)-1H-喹啉-6-基]苯甲酰胺，N3-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-4-吗啉代-苯-1,3-二磺酰胺，5-(二甲基氨磺酰基)-N-(4-羟基-2-氧代-1H-喹啉-6-基)-2-吗啉代-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-硝基-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-1-(噁唑-2-基甲基)-5-吡咯烷-1-基-吲哚-6-甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-1-(噁唑烷-2-基甲基)-5-吡咯烷-1-基-吲哚-6-甲酰胺，3-(二甲基氨基甲基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-吡咯烷-1-基-1H-吲哚-6-甲酰胺，1-(2-氨基-2-氧代-乙基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-吡咯烷-1-基-吲哚-6-甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(吗啉代甲基)-2-吡咯烷-1-基-吡啶-3-甲酰胺，2-(3-氟吡咯烷-1-基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(吗啉代甲基)吡啶-3-甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-(3-羟基吡咯烷-1-基)-5-(吗啉代甲基)吡啶-3-甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吗啉代-5-(吗啉代甲基)吡啶-3-甲酰胺，N-(4-氯-2-羟基-6-喹啉基)-2-吗啉代-5-(吗啉代甲基)吡啶-3-甲酰胺，N-(4-甲基-2-氧代-吡啶并[1,2-a]嘧啶-7-基)-5-(吗啉代甲基)-2-吡咯烷-1-基-吡啶-3-甲酰胺，N-(8-甲基-6-氧代-5H-1,5-萘啶-2-基)-5-(吗啉代甲基)-2-吡咯烷-1-基-吡啶-3-甲酰胺，N-(8-甲基-6-氧代-5H-1,5-萘啶-2-基)-5-吗啉代磺酰基-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-3-吡咯烷-1-基-吡啶-4-甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吡咯烷-1-基-吡啶-3-甲酰胺，2-[2-(二甲基氨基甲基)吡咯烷-1-基]-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)吡啶-3-甲酰胺，N-(4-甲氧基-2-氧代-1H-喹啉-6-基)-5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，5-(二甲基氨磺酰基)-N-(2-羟基-4,7-二甲基-6-喹啉基)-2-吗啉代-苯甲酰胺，5-吗啉代磺酰基-N-(2-氧代-3,4-二氢-1H-喹啉-6-基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，N-(4-甲基-2-氧代-3,4-二氢-1H-喹啉-6-基)-5-(吗啉代甲基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，5-(二甲基氨磺酰基)-N-(4-甲基-2-氧代-3,4-二氢-1H-喹啉-6-基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，N-(4,4-二甲基-2-氧代-1,3-二氢喹啉-6-基)-5-(吗啉代甲基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，N-(4,4-二甲基-2-氧代-1,3-二氢喹啉-6-基)-5-(二甲基氨磺酰基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，5-氨基-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吡唑-1-基-苯甲酰胺，5-(二甲基氨磺酰基)-N-(8-氟-4,4-二甲基-2-氧代-1,3-二氢喹啉-6-基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，5-(二甲基氨磺酰基)-N-(2-羟基-4,8-二甲基-6-喹啉基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，5-(二甲基氨磺酰基)-N-(2-羟基-8-甲氧基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吡咯烷-1-基-5-(三氟甲基)苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-(3-羟基吡咯烷-1-基)-5-吗啉代磺酰基-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-(3-甲氧基吡咯烷-1-基)-5-吗啉代磺酰基-苯甲酰胺，5-(氰基甲基)-N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-2-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺，N-(2-羟基-4-甲基-6-喹啉基)-5-(1...

【专利技术属性】
技术研发人员：吉米·耶纳·斯特兹博格，蒂内·泰罗拉·阿肯乐米努·克龙堡，维斯贾·波里贾克，吉特·弗里贝里，琳恩·托伊贝尔，
申请(专利权)人：纽韦卢森公司，
类型：发明
国别省市：丹麦;DK