作为抗肿瘤剂的喹唑啉衍生物制造技术

技术编号:484751 阅读:207 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (1) 本发明专利技术涉及式(Ⅰ)的喹唑啉衍生物,其中X↑[1]是直接连接或诸如CO,C(R↑[2])↓[2]和CH(OR↑[2])的基团;其中Q↑[1]是苯基,萘基或5-或6-员杂芳基部分,且Q↑[1]非强制性地带有最多3个取代基;其中m是1或2,各个R↑[1]可以是诸如氢,卤素和三氟甲基的基团;和其中Q↑[2]可以是苯基或9-或10-员双环杂环部分,且Q↑[2]非强制性地带有最多3个取代基;或其药用盐;其制备方法,含有它们的药物组合物和其受体酷氨酸激酶抑制剂性质在治疗增生疾病如癌症方面的用途。(*该技术在2017年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及喹唑啉衍生物或其药用盐,它们具有抗-增殖活性如抗癌活性,因而可以用于治疗人或动物体的方法中。本专利技术也涉及生产所说的喹唑啉衍生物的方法,也涉及含有它们的药物组合物,并涉及它们在生产用于对温血动物如人产生抗增殖作用的医药中的用途。对于细胞增殖疾病如牛皮癣和癌症的许多最新治疗制度应用了抑制DNA合成的化合物。这类化合物一般对于细胞是有毒的,但其毒性作用对于快速分裂的细胞如肿瘤细胞可能是有利的。通过非抑制DNA合成的机理起作用的另一类抗增殖剂具有显示增强的选择性作用的潜力。最近几年已经发现,细胞可以因为其DNA部分转化为癌基因,即在活化状态下可导致恶性肿瘤细胞形成的基因而变成癌细胞(Bradshaw,诱变,1986,1,91)。几种这类癌基因导致肽的产生,该肽是生长因子受体。生长因子受体复合物随后导致细胞增殖的增加。已知,例如,几种癌基因编码酪氨酸激酶,而某些生长因子受体也是酪氨酸激酶(Yarden等人,Ann.Rev.Bi ochem.,1988,57,443;Larsen等人,Ann.Reports in Med.Chem.1989,Chpt.13)。受体酪氨酸激本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的喹唑啉衍生物 *** Ⅰ 其中X↑[1]是直接连接或式CO,C(R↑[2])↓[2],CH(OR↑[2]),C(R↑[2])↓[2]-C(R↑[2])↓[2],C(R↑[2])=C(R↑[2]),C≡C,CH(CN),O,S,SO,SO↓[2],N(R↑[2]),CON(R↑[2]),SO↓[2]N(R↑[2]),N(R↑[2])CO,N(R↑[2])SO↓[2],OC(R↑[2]),SC(R↑[2])↓[2],N(R↑[2])C(R↑[2])↓[2],C(R↑[2])↓[2]O,C(R↑[2])↓[2]S或C(R↑[2])↓[2]N(R↑[2])的基团,而各个R↑[2]独...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:AJ巴克C约翰斯通
申请(专利权)人:曾尼卡有限公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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