The invention provides a synthesis method of asymmetric 1,2,4 three triazole derivatives, the amidine compound hydrochloride, amidoxime compounds, copper oxide and potassium carbonate mixture after adding organic solvent, stirring condition, heating reaction product; drying, purified by asymmetric 1,2,4 three azole derivatives. Compared with the prior art, the invention has the following advantages: (1), in the air of low cost; (2) without the use of precious metals, alkali and organic oxidant, but the use of copper oxide as catalyst, cost savings; (3) the use of amidine and nitriles as reaction raw materials, raw materials; (4) the synthesis method of high efficiency, wide application range, suitable for a variety of substrate reaction.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机合成领域,具体涉及一种不对称1,2,4-三唑类衍生物的合成方法。
技术介绍
三唑类化合物因具有良好的生物活性而得到广泛的关注和应用,已发现了许多唑类的杀虫剂、杀菌剂、除草剂和药物等,具有重要的应用价值。近三十年来,三唑类衍生物以其高效、低毒、广普、具有植物生物调节功能等优点,成为人们最为关注的抗真菌感染药物类型,显示出了三唑类化合物,在医药领域的巨大开发价值和潜在的宽广应用。三唑类化合物作为药物广泛应用于临床,是目前药物研究开发的重点领域之一。三唑类化合物作为药物在整个医药领域的研究与开发近况,包括抗真菌、抗细菌、抗结核、抗癌、抗病毒、抗炎镇痛、抗惊厥等。目前含三唑类结构的药物已得到普遍的应用,并已开发出相应药品如:具有消炎杀菌效果的氟康唑,伏立康唑等,结构式如下。1,2,4-三唑类衍生物的合成、生物活性具有重要意义。文献中报道过的合成1,2,4-三唑类类化合物的方法主要有以下几种:(一)以腈和酰肼类化合物在微波条件下反应合成3,5-二取代-1,2,4-三唑.这种方法使用了微波条件,虽较为简便但工业上实施较困难,而且产率不高。(二)用3,5-二芳基-1,2,4-三唑通过使用脒或亚氨酸酯作为底物,铜催化的多米诺亲核取代反应/氧化环化简便合成。该反应用铜作催化剂,同时加入了配体和氧化剂,但产率依然较低,而且只适用于自身偶联的产物。(三)以腈为原料通过合成中间产物胺肟,然后再与腈反应合成不对称1,2,4-三唑。第一步,在空气的氛围下,加入1.5当量的腈和1.6当量的盐酸羟胺,再加入2当量的三乙胺作为碱。以无水叔丁醇作为溶剂,与80℃下反应18 ...
【技术保护点】
一种不对称1,2,4‑三唑类衍生物的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括以下步骤:A、将脒类化合物盐酸盐、偕胺肟类化合物、催化剂、碱混合后,加入有机溶剂,搅拌条件下,加热反应,得到产物;B、所得产物干燥、分离纯化得到不对称1,2,4‑三唑类衍生物。
【技术特征摘要】
1.一种不对称1,2,4-三唑类衍生物的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括以下步骤:A、将脒类化合物盐酸盐、偕胺肟类化合物、催化剂、碱混合后,加入有机溶剂,搅拌条件下,加热反应,得到产物;B、所得产物干燥、分离纯化得到不对称1,2,4-三唑类衍生物。2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤A中脒类化合物盐酸盐、偕胺肟类化合物、催化剂、碱的摩尔比为1:1.2:0.1-0.2:1.5-2.5。3.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于,步骤A中所述脒类化合物盐酸盐结构式为其中R1为H、Br、CF3、CH3。4.根据权利要求1-3任一项所述的合成方法,其特征在于,步骤A中所述偕胺肟类化合物的结构式为其中R2为H、OCH3、Cl、CH3、F或Br。5.根据权利要求1-4任一项所述的合成方法,其特征在于,步骤A中所述加热反应是指在100℃-120℃的条件下空气中反应18-24h。6.根据权利要求1-4任一项所述的合成方法,其特征在于,步骤A中所述有机溶剂选自二甲基亚砜DMSO。7.根据权利要求...
【专利技术属性】
技术研发人员:张武,闵德文,史田超,
申请(专利权)人:安徽师范大学,
类型:发明
国别省市:安徽;34
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