作为缓激肽拮抗剂的1,4-二氢吡啶化合物制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 式（Ⅰ）化合物，及其可药用盐，其中Ａ↑［１］和Ａ↑［２］都是卤素；Ｘ是ＣＯ、Ｓ（Ｏ）↓［２］、或Ｓ（Ｏ）－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］，其中Ｓ原子直接连接在苯基上，ｎ是０、１或２；Ｒ↑［１］是８－氮杂双环［３．２．１］辛基，奎宁环基，双环［３．３．０］辛基，Ｃ↓［３－１０］环烷基，２，３，５，６－四氢－４Ｈ－噻喃基或Ｃ↓［３－６］环烷基－Ｃ↓［１－４］烷基，可任意被Ｃ↓［１－４］烷基、羟基、二氧杂环丁烷基或氧取代的。本发明专利技术新的二氢吡啶化合物具有优良的缓激肽拮抗活性，因此被用于治疗哺乳动物特别是人的由缓激肽引起的疾病症状如炎症、心血管疾病、疼痛、普通感冒、过敏、哮喘、胰腺炎、灼伤、病毒感染、头外伤、各种损伤等。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
,4－二氢吡啶化合物的制作方法
本专利技术涉及新的1,4-二氢吡啶化合物，更具体地，涉及具有连接在二氢吡啶环2-位的取代的或未取代的氨基甲酰基甲基的1,4-二氢吡啶化合物。这些化合物用作缓激肽拮抗剂，并且因而可用于治疗哺乳动物特别是人的炎症、心血管疾病、疼痛、感冒、过敏、哮喘、胰腺炎、灼伤、病毒感染、头外伤、各种损伤等。本专利技术还涉及用于治疗上述临床疾病的药物组合物，该组合物包括本专利技术1,4-二氢吡啶化合物及可药用载体。
技术介绍
缓激肽(“BK”)在哺乳动物中正常情况下是通过各种血浆酶如在高分子量激肽原上的激肽释放酶的作用而产生的。它的两个受体亚型B1和B2，使其广泛分布于哺乳动物中。BK在B1受体上的作用主要包括动脉和静脉标本的收缩，但其也可能引起末梢阻力血管的松驰。然而，BK许多更重要的功能是通过B2受体介导的，如增加血管渗透能力、疼痛及血管舒张。对B2受体的这些作用被认为是造成BK在许多疾病中产生疗效的原因。这些疾病，如炎症、心血管疾病、疼痛及感冒。因此，B2受体拮抗剂在治疗上应该有相当多的用途。迄今，在该领域大多数致力于BK结构的肽类似物的研究，其中有一些已经研究作本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式化合物及其可药用盐：＊＊＊ （Ⅰ）其中Ａ↑［１］和Ａ↑［２］都是卤素；Ｘ是ＣＯ、Ｓ（Ｏ）↓［２］或Ｓ（Ｏ）－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］，其中Ｓ原子直接连接在苯基上，ｎ是０、１或２；Ｒ↑［１］是８－氮杂双环［３．２．１］辛基，奎 宁环基，双环［３．３．０］辛基，Ｃ↓［３－１０］环烷基，２，３，５，６－四氢－４Ｈ－噻喃基或Ｃ↓［３－６］环烷基－Ｃ↓［１－４］烷基，可任意被Ｃ↓［１－４］烷基，羟基，二氧杂环丁烷基或氧取代。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：池田隆文，
申请(专利权)人：美国辉瑞有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]