半星芒体衍生物及其用途制造技术

本发明专利技术提供具有式（Ⅰ）的化合物：此外，提供其合成方法及其用于治疗癌症的使用方法，其中Ｒ↓［１］－Ｒ↓［７］、Ｘ↓［１］、Ｘ↓［２］、Ｒ、Ｑ及ｎ为如本文的定义。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及半星芒体衍生物及其用途。
技术介绍
半星芒体(Hemiasterlin)(1)是首先分离自南非索瓦那湾(Sodwana Bay)收集的海绵Hemiasterella minor(纲，寻常海绵纲(Demospongiae)；目，Hadromedidia；科，半球蛸枕科(Hemiasterllidae))(参见Kashman等人的美国专利第5,661,175号)。据报告半星芒体对若干细胞系包括人肺癌、人结肠癌及人黑素瘤具有抗肿瘤活性。 在该化合物初次分离及报告后，分离其它半星芒体，且合成若干半星芒体衍生物并研究其生物性质。随后报告半星芒体及其某些类似物显示出抗有丝分裂活性并因此用以治疗某些癌症(参见美国专利第6,153,590号及PCT申请案WO 99/32509)。但是仅制备出相当有限数量的半星芒体类似物，其中半数本身为天然产物，由Cymbastela sp.分离，或通过天然产物修饰来获得。从而可制备且评定生物活性的衍生物数目及类别有限。显然仍需要发展合成方法来获得并检验多种新颖半星芒体衍生物的治疗效果，特别是无法通过天然产物修饰所获得的半星芒体衍生物。同样特定相关本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有结构（Ⅰ）的化合物：＊＊＊（Ⅰ）及其医药学上可接受的衍生物；其中ｎ为０、１、２、３或４；Ｘ↓［１］及Ｘ↓［２］各自独立地为ＣＲ↓［Ａ］Ｒ↓［Ｂ］、Ｃ（＝Ｏ）、或－ＳＯ↓［２］－；其中Ｒ↓［Ａ］及Ｒ↓［Ｂ］每次出现时独立地为氢或脂族、脂环族、杂脂族、杂脂环族、芳基或杂芳基分子团；Ｒ↓［１］及Ｒ↓［２］各自独立地为氢、－（Ｃ＝Ｏ）Ｒ↓［Ｃ］或脂族、脂环族、杂脂族、杂脂环族、芳基或杂芳基分子团；其中Ｒ↓［Ｃ］每次出现时独立地为氢、ＯＨ、ＯＲ↓［Ｄ］、或脂族、脂环族、杂脂族、杂脂环族、芳基或杂芳基分子团；其中Ｒ↓［Ｄ］为脂族、脂环族、杂脂族、杂脂环族、芳基或杂芳基分子团；Ｒ↓［３］及Ｒ↓［４］...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：詹姆斯J科瓦尔奇克，加利纳库兹涅佐夫，肖恩席勒，鲍里斯M塞勒特斯凯，马克斯皮韦，杨胡，
申请(专利权)人：卫材株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]