【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本专利技术提供了。一种使用N-乙酰基神经氨酸二水合物作为起始原料制备由式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐的方法。【专利说明】
本专利技术涉及一种用于制备具有神经氨酸酶抑制活性的神经氨酸衍生物的方法。
技术介绍
已知由下式表示的化合物或其药理学上可接受的盐具有优良的神经氨酸酶抑制活性且可用作用于治疗或预防流感的药物(专利文献1、2和3): 【权利要求】1.一种用于制备由式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐的方法，如以下生产路线图所示: 2.一种用于制备由式(2)表示的化合物的方法，所述方法是通过在有酸和由式HC(OMe)3表示的化合物存在下，使由式(I)表示的化合物与甲醇反应来进行的。3.一种用于制备由式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐的方法，其特征在于，包括根据权利要求2所述的制备方法。4.一种用于制备由式(7)表示的化合物的方法，其中在有异丙醇钛(IV)存在下使由式(6)表示的化合物与叠氮基三甲基硅烷反应，以使由式(7)表示的化合物在得到的反应溶液中结晶，随后加入羟基羧酸，然后将亚硝酸钠水溶液加入到所述反应溶液中，并从所述反应溶液中分离由式(7)表示的化合物。5.一种用于制备由式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐的方法，其特征在于，包括根据权利要求4所述的制备方法。6.一种用于制备由式(10)表示的化合物的方法，所述方法是通过使由式(7)表示的化合物与三苯基膦反应，随后与碱和水反应，以产生由式(8)表示的化合物，并将酸加入到含有由式(8)表示的化合物的水溶液中以除去碳酸，和使由式(8)表示的化合物与...
【技术保护点】
一种用于制备由式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐的方法，如以下生产路线图所示：[化学式1][化学式2][其中R1表示C1‑C19烷基]，所述方法包括：在有酸和由式HC(OMe)3表示的化合物存在下，使由式(1)表示的化合物与甲醇反应，以产生由式(2)表示的化合物，然后在有酸存在下使由式(2)表示的化合物与乙酸酐反应，以产生由式(3)表示的化合物，然后使由式(3)表示的化合物与甲醇钠反应，以产生由式(4)表示的化合物，然后使由式(4)表示的化合物与碳酸二甲酯反应，以产生由式(5)表示的化合物，然后在有碱存在下使由式(5)表示的化合物与硫酸二甲酯反应，以产生由式(6)表示的化合物，然后在有异丙醇钛(IV)存在下使由式(6)表示的化合物与叠氮基三甲基硅烷反应，以产生由式(7)表示的化合物，然后使由式(7)表示的化合物与三苯基膦反应，然后与碱和水反应，以产生由式(8)表示的化合物，然后使由式(8)表示的化合物与由式(9)表示的化合物反应，以产生由式(10)表示的化合物，然后在水中加热由式(10)表示的化合物，以产生由式(11)表示的化合物，然后在有酸存在下使由式(11)表示的化合物与由...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：樱井智仁，中岛工，若山雅一，鸟山史彦，桑原泰久，
申请(专利权)人：第一三共株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP
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