1-(环烷基羰基)脯氨酸衍生物制造技术

技术编号:11473858 阅读:123 留言:0更新日期:2015-05-20 03:36
如下式(1)所表示的化合物或其药学上可接受的盐,其具有优良FXIa抑制活性,可作为血栓症等治疗药有用。[式中,环D表示3元~8元的烃环;Ra表示可被取代的氨基C1-6烷基等;Rb1及Rb2各自独立地表示氢原子、卤素原子等;Rc表示可被取代的C6-10芳基等;Rd表示氢原子等;环Q表示可被羧基等取代的(杂)芳基等。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
下述式(1)所表示的化合物,或其药学上可接受的盐:(式中,环D表示3元~8元的烃环;Ra表示可被取代的氨基、可被取代的脒基、可被取代的胍基、可被取代的氨基羰基、可被取代的氨基磺酰基、可被取代的C1‑6烷氧基羰基氨基、可被取代的氨基C1‑6烷基、可被取代的脒基C1‑6烷基、可被取代的亚氨基C1‑6烷基、可被取代的氨基C3‑10环烷基、可被取代的脒基C3‑10环烷基、可被取代的亚氨基C3‑10环烷基、可被取代的C1‑6烷氧基C1‑6烷基、可被取代的C1‑6烷基硫基C1‑6烷基、可被取代的巯基C1‑6烷基、可被取代的羟基C1‑6烷基、可被取代的羧基C1‑6烷基、可被取代的烷氧基羰基氨基C1‑6烷基、或羧基;Rb1及Rb2各自独立地表示氢原子、卤素原子、羟基、可被取代的C1‑6烷基、或可被取代的C1‑6烷氧基;Rc表示卤素原子、氰基、羧基、羟基、可被取代的C1‑6烷基、可被取代的C2‑6烯基、可被取代的C2‑6炔基、可被取代的C1‑6烷氧基、可被取代的C2‑6烯基氧基、可被取代的C3‑10环烷基、可被取代的C3‑10环烷氧基、可被取代的C1‑6烷基硫基、可被取代的C1‑6烷氧基羰基、可被取代的C6‑10芳基、可被取代的5元~10元的杂芳基、可被取代的4元~10元的饱和杂环基、可被取代的C6‑10芳基氧基、可被取代的5元~10元的杂芳基氧基、可被取代的4元~10元的饱和杂环氧基、可被取代的氨基、可被取代的4元~10元的环状氨基、可被取代的C1‑6烷基羰基氨基、可被取代的C3‑10环烷基羰基氨基、可被取代的C6‑10芳基羰基氨基、可被取代的5元~10元的杂芳基羰基氨基、可被取代的4元~10元的饱和杂环羰基氨基、可被取代的C1‑6烷基磺酰基氨基、可被取代的C3‑10环烷基磺酰基氨基、可被取代的C6‑10芳基磺酰基氨基、可被取代的5元~10元的杂芳基磺酰基氨基、可被取代的4元~10元的饱和杂环磺酰基氨基、可被取代的氨基羰基、可被取代的C1‑6烷氧基羰基氨基、可被取代的C3‑10环烷氧基羰基氨基、可被取代的C6‑10芳基氧基羰基氨基、可被取代的5元~10元的杂芳基氧基羰基氨基、可被取代的4元~10元的饱和杂环氧基羰基氨基、或可被取代的4元~10元的环状氨基羰基;Rd表示氢原子、可被取代的C1‑6烷基、或可被取代的C3‑10环烷基;环Q表示下述式(2a)~(2d):(式中,X1、X2、及X3各自独立地表示N或CR1;X4及X5各自独立地表示CR2、O、S、N或NR3;A1及A2各自独立地表示N或C;其中,选择X1、X2、X3、X4、X5、A1、及A2,使含有它们的环可形成二环性芳香族杂环;X6及X9各自独立地表示N或CR4;X7及X8各自独立地表示N或CRf;X10及X11各自独立地表示N或CR5;X12表示O、S或NR3;R1表示氢原子、卤素原子、氰基、可被取代的C1‑6烷基、可被取代的C1‑6烷氧基、或可被取代的C3‑10环烷基(其中,式中存在2个或3个R1时,任一基团都表示相同或不同的基团);R2表示氢原子、卤素原子、氰基、羟基、可被取代的C2‑6烯基、可被取代的C2‑6炔基、可被取代的C1‑6烷基、可被取代的C3‑10环烷基、可被取代的氨基、可被取代的4元~10元的环状氨基、可被取代的C1‑6烷基羰基、可被取代的氨基羰基、可被取代的4元~10元的环状氨基羰基、可被取代的C1‑6烷基磺酰基氨基、可被取代的C1‑6烷基羰基氨基、可被取代的C1‑6烷氧基羰基氨基、可被取代的C6‑10芳基、可被取代的5元~10元的杂芳基、可被取代的4元~10元的饱和杂环基、可被取代的C1‑6烷氧基羰基、可被取代的4元~10元的饱和杂环氧基羰基、可被取代的C1‑6烷氧基、或羧基(其中,式中存在2个R2时,该基团表示相同或不同的基团);R3表示氢原子、可被取代的C1‑6烷基、可被取代的C3‑10环烷基、可被取代的C2‑6烯基、可被取代的C2‑6炔基、可被取代的C6‑10芳基、可被取代的5元~10元的杂芳基、可被取代的4元~10元的饱和杂环基、可被取代的C1‑6烷基羰基、可被取代的C3‑10环烷基羰基、可被取代的C1‑6烷氧基羰基、可被取代的氨基羰基、可被取代的4元~10元的环状氨基羰基、可被取代的氨基磺酰基、可被取代的4元~10元的环状氨基磺酰基、可被取代的C3‑10环烷基磺酰基、或可被取代的C1‑6烷基磺酰基;R4表示氢原子、卤素原子、氰基、羧基、4元~10元的饱和杂环氧基羰基、C1‑6烷氧基羰基、可被取代的C1‑6烷基、可被取代的C3‑10环烷基、可被取代的氨基、可被取代的4元~10元的环状氨基、可被取代的氨基羰基、可被取代的4元~10元的环状氨基羰基、或可被取代的C1‑6烷氧基(其中,式中存在2个R4时,任一基团表示相同或不同的基团);R5表示氢原子、卤素原子...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:井熊洋平福田展久岩田昌门木村英宪铃木久仁子
申请(专利权)人:大日本住友制药株式会社
类型:发明
国别省市:日本;JP

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1