2‑[(5‑卤噻唑‑2‑基)亚氨基]‑5‑亚苄基噻唑啉酮及其制备方法与应用技术

本发明专利技术涉及化学结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示的2‑[(5‑卤噻唑‑2‑基)亚氨基]‑5‑亚苄基噻唑啉‑4‑酮或其混合物：

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类新化合物的制备与应用，具体是2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮的制备及其在作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂的应用。
技术介绍
禽流感病毒可引起禽类的呼吸器官或全身性感染，高致病性禽流感病毒可直接感染禽类，也能直接或间接感染人类。高致病性禽流感病毒是在人群中引发流感的一个潜在危险因素，并会严重地威胁人类健康。20世纪人类曾发生过4次流感大流行：1918年到1919年的“西班牙流感”(H1N1亚型)、1957年到1958年的“亚洲流感”(H2N2亚型)、1968年到1969年的“香港流感”(H3N2亚型)和1977年的“俄罗斯流感”(H1N1亚型)。禽流感病毒含有两个表面蛋白：血凝素(HA)和神经氨酸酶(NA)，根据这两个蛋白抗原性的不同，可将禽流感病毒分为16个HA亚型(H1～H16)和9个NA亚型(N1～N9)。至今发现能直接感染人的禽流感病毒亚型有：H5N1、H7N1、H7N2、H7N3、H7N7、H9N2、H7N9和H10N8亚型。其中，高致病性H5N1亚型于1997年在香港首次发现能直接感染人类，2003年7月之后，H5N1禽流感疫情本文档来自技高网...

【技术保护点】
化学结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示的2‑[(5‑卤噻唑‑2‑基)亚氨基]‑5‑亚苄基噻唑啉‑4‑酮或其混合物：其中，R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、氟代C1～C2烷基、氯代C1～C2烷基、溴代C1～C2烷基或碘代C1～C2烷基；X选自：氟、氯、溴或碘；X1、X5选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、二甲氨基、硝基、氨基或NHCOR，其中R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；X2、X4选自：二甲氨基、硝基、氨基或NHCOR，其中R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；X3选自：二甲氨基、硝基、氨基或NHCOR，其中...

【技术特征摘要】
1.化学结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示的2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮或其混合物：其中，R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、氟代C1～C2烷基、氯代C1～C2烷基、溴代C1～C2烷基或碘代C1～C2烷基；X选自：氟、氯、溴或碘；X1、X5选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、二甲氨基、硝基、氨基或NHCOR，其中R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；X2、X4选自：二甲氨基、硝基、氨基或NHCOR，其中R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；X3选自：二甲氨基、硝基、氨基或NHCOR，其中R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；Ⅰ式所示的2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮为(2E,5Z)-2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮；Ⅱ式所示的2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮为(2Z,5Z)-2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮；Ⅲ式所示的2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮为(2E,5E)-2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮；Ⅳ式所示的2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮为(2Z,5E)-2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮。2.权利要求1所述的2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮选自下列化合物：其中，R1和X如权利要求1所述；n选自1、2或3；(NH2)n选自：2-NH2、3-NH2、4-NH2、2,4-(NH2)2、2,5-(NH2)2、2,6-(NH2)2、3,4-(NH2)2、3,5-(NH2)2、2,3,4-(NH2)3或
\t2,3,5-(NH2)3。3.权利要求1所述的2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮选自下列化合物：其中，R1、X如权利要求1所述；R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；n选自1、2或3；(NHCOR)...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡艾希，肖梦武，叶姣，颜晓维，刘艾林，连雯雯，
申请(专利权)人：湖南大学，
类型：发明
国别省市：湖南;43